SB 239063是一种高度特异性的p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路抑制剂,通过靶向抑制p38 MAPK的活性,在多种研究中展现出重要作用。SB 239063的作用机理主要涉及阻断p38 MAPK的磷酸化及其下游信号传导,从而调控细胞增殖、分化、炎症反应及迁移等过程。研究表明,SB 239063(CAS No.:193551-21-2)能够显著抑制p38 MAPK的活化,进而影响其下游效应分子如MAPK激活蛋白激酶2(MK2)的活性,从而减少活性氧(ROS)生成和细胞凋亡。在细胞实验中,SB 239063被广泛应用于多种细胞系。例如,在肝癌研究中使用HepG2细胞(人肝癌细胞系)和ECV304细胞(人脐静脉内皮细胞系)的共培养模型,证实其通过抑制p38 MAPK信号通路显著降低血管生成能力[1]。SB 239063(AbMole,M7582)还在胶质瘤F98细胞(大鼠胶质瘤细胞系)中,通过抑制p38 MAPK活性,减少ROS产生并抑制凋亡[2]。SB 239063在动物实验中也有着广泛的应用,例如SB 239063(3、10和30 mg/kg)在LPS(脂多糖)诱导的SD大鼠运动迟缓早期模型中,能显著逆转LPS注射引起的运动功能缺陷,并抑制白介素、集落刺激因子、干扰素等炎症因子的水平,为新型抗神经炎症化合物的研发提供了重要借鉴[3]。SB 239063还可减轻小鼠败血症模型的细胞损伤[4],以及小鼠缺血再灌注模型(I/R)中的心肌梗死[5]。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、化合物库、抗生素等科研试剂,全球大量文献专利引用。

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参考文献及鸣谢

[1] Feng, P. C.; Ke, X. F.; Kuang, H. L.; et al. BMP2 secretion from hepatocellular carcinoma cell HepG2 enhances angiogenesis and tumor growth in endothelial cells via activation of the MAPK/p38 signaling pathway. Stem cell research & therapy 2019, 10 (1), 237.

[2] Li, H.; Liu, Y.; Gu, Z.; et al. p38 MAPK-MK2 pathway regulates the heat-stress-induced accumulation of reactive oxygen species that mediates apoptotic cell death in glial cells. Oncology letters 2018, 15 (1), 775-782.

[3] Bison, S.; Razzoli, M.; Arban, R.; et al. Effect of the p38 MAPK inhibitor SB-239063 on Lipopolysaccharide-induced psychomotor retardation and peripheral biomarker alterations in rats. European journal of pharmacology 2011, 661 (1), 49-56.

[4] Toledo-Pereyra, L. H. J. C. c. m. Critical role of p38 mitogen protein kinase in sepsis. 2008, 36 (2), 636-637.

[5] Kaiser, R. A.; Lyons, J. M.; Duffy, J. Y.; et al. Inhibition of p38 reduces myocardial infarction injury in the mouse but not pig after ischemia-reperfusion. 2005, 289 (6), H2747-H2751.