利多卡因局部注射超量2.1倍后的全身毒性反应|利多卡因|毒性反应|输注|麻药|麻醉药

一、病例介绍

患者，女，40岁，体重51.76公斤、既往有甲状腺功能减退，对普鲁卡因有心动过速反应病史；现因全腹壁成形术后双侧切口疤痕增生就诊，拟在门诊诊室局部麻醉下行双侧疤痕组织切除术。

手术于上午9:30开始，初始在每侧皮瓣注射10ml 含2%肾上腺素的利多卡因，20~30分钟后患者仍感疼痛，遂每侧追加注射9ml，即术中总注射了38ml 2%肾上腺素的利多卡因。术后意识到利多卡因超剂量使用，询问患者是否出现利多卡因毒性症状，包括麻木、刺痛、心悸、头晕、金属味和耳鸣，患者否认所有症状。

留观至上午11点（术后约1.5小时）患者继续否认所有症状，经医疗许可离开医院。12点患者因伴加重的震颤和持续的口面部感觉异常返回。

在急诊科，患者表现为弥漫性震颤、间歇性痉挛和烦躁不安。完善相关辅助检查后给予吸氧、静脉输注20%脂肪乳剂（英脱利匹特）。首先在5分钟内推注100毫升20%英脱利匹特，然后以100ml/h的输注250ml。在英脱利匹特推注的同时静脉注射1mg阿普唑仑。在给药后5~10分钟，患者出现全身性强直阵挛发作、刺激无反应。

给予面罩吸氧，血氧饱和度维持在85%以上，再次静注4mg阿普唑仑，癫痫发作随后很快停止，未发生舌咬伤或尿失禁。患者被收入观察病房进行6小时观察平稳回复。

二、病例讨论

常见局部麻醉药

表1总结了一些最常用的局部麻醉药。据此算出利多卡因最大推荐剂量为 36 2.32 毫克利多卡因，即 18.2 毫升，超量 2.1 倍，过量 397.68 毫克（ 19.88 毫升）。

表1常用的局部麻醉药、其最大推荐剂量、作用持续时间、临床用途以及各自药瓶标签的颜色。

局麻药中毒症状

局麻药中毒（LAST）前驱症状包括口周麻木、神经系统改变（如嗜睡、听觉障碍、意识模糊）和口腔金属味，主要影响中枢神经系统和心血管系统。中枢神经系统效应包括上述前驱症状，以及躁动、癫痫发作和意识丧失；心血管症状包括心律失常（如心动过缓、心动过速、室性心动过速、心室颤动）、传导异常（如宽QRS波群、ST段改变）、胸痛、呼吸困难、血压变化（如低血压、高血压）。

三、局麻药中毒后治疗

治疗药物毒性反应的目的是降低体内组织中的麻醉剂浓度。首要处理气道和复苏管理问题，然后尽快输注脂肪乳制剂。

脂质乳制剂

对于LAST患者，建议使用 20%的静脉脂肪乳剂，推荐长链三酰甘油，初始剂量为 1.5 ml/kg 2~3 min推注，必要时10 min后以 0.25 ml/（kg·min）。若血流动力学不稳定持续，可重复一次负荷量，或将输注速率加倍至0.5 ml/（kg·min）。建议最初30分钟内总剂量不超过10~12ml/kg。对于脂质注射治疗无效的患者，可以考虑采用心脏搭桥手术或体外膜氧合技术。

脂肪乳有两种作用机制。其一是间接效应，称为“脂质穿梭效应”。它能够与组织中的脂溶性药物（特别是大脑和心脏中的药物）结合，降低这些组织中的局部麻醉剂浓度，使其进入血浆并形成脂质储存库，重新分配到身体的其他部位。其二为脂质乳剂疗法的直接作用。它作为心肌的脂肪酸底物，为心肌提供正性肌力支持，并增加心脏输出量和身体组织的氧合。此外，脂肪乳剂还抑制NO的释放，从而提高左心室收缩压。

心脏治疗

为了治疗心脏症状，特别是高级生命支持（ALS），会静脉注射较小剂量肾上腺素。对于LAST患者，针对ALS心脏措施的肾上腺素推荐剂量为1ug/kg，不推荐反复注射；禁止使用血管加压素；避免使用钙通道阻滞剂和β受体阻滞剂。在LAST患者心脏并发症得到解决后，患者应观察超过 6 小时，以确保持续和长期的血流动力学稳定。

中枢神经系统治疗

癫痫发作是 LAST 的最常见症状，可以使用苯二氮䓬类药物，推荐咪达唑仑。在 LAST 患者中枢神经系统症状得到缓解后，应继续观察2小时以上。

四、局麻药中毒的预防

根据英国麻醉师协会和美国区域麻醉和疼痛医学学会指导方针，预防LAST的最新突出变化是使用超声以避免血管内注射。

局麻药特性：不同的麻醉药具有不同的特性，如脂溶性、起效和作用持续时间。给药时，应仔细考虑患者体重以外的因素，即使用 ED95 。

注射技术：椎旁、肋间和胸膜内阻滞时LAST风险特别高。上肢阻滞中LAST的发生率高于下肢阻滞。连续导管给予局部麻醉药比单次注射发生LAST的风险增加。

患者因素：老年人和婴儿的瘦肉组织较少增加了LAST的风险。

代谢性疾病和合并症：此类疾病包括肝病、肾病、充血性心力衰竭和营养不良。

孕妇：胎盘具有更高的脂溶性，低分子量物质更容易穿过胎盘。而且，胎儿环境是酸性的，会阻止局麻药返回母体循环并从母体排泄。

五、结论

LAST可能给患者留下神经和/或心脏后遗症，可能导致死亡。应在患者出院前监测并向患者做相关教育：如口周麻木、嗜睡、意识模糊、心悸等。所用药物类型、给药解剖部位、注射技术、与血管收缩剂的联合使用及其药代动力学特征对LAST的发生具有重要意义。

同时外，必须考虑患者因素（年龄；合并症；瘦肉组织百分比；细胞色素P450和α1酸性糖蛋白活性；心脏收缩力；妊娠）以进一步调整药物剂量。

参考文献

Chan D, Wood C, Rafizadeh A, Nagai M. Seizure following in-office lidocaine administration: a case report on local anesthetic systemic toxicity. Ther Adv Drug Saf. 2025 Mar 17;16:20420986251318843.