G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，参与调控视觉、嗅觉、神经传递等生理过程，是药物研发的“黄金靶点”。爱思益普生物公司构建了覆盖A、B、C、F四大类GPCR的庞大靶点库，支持从靶点验证到化合物优化的全链条服务。

平台技术亮点在于双荧光报告基因系统与生物发光共振能量转移（BRET）技术的应用。前者通过共转染GPCR与下游效应分子（如cAMP响应元件报告基因），实现信号通路的实时监测；后者则利用荧光蛋白与荧光素酶的能量转移，定量分析受体-配体结合动力学。两种技术均具有高灵敏度与低背景噪声的优势，适用于微量化合物的高通量筛选。例如，在代谢性疾病相关GPCR研究中，平台通过BRET技术精准解析化合物对受体活性态与非活性态的偏好，为设计功能选择性药物提供理论依据。此外，平台提供的GPCR偏构型分析服务，可区分化合物对受体不同构象的调控作用，进一步拓展了药物设计空间。

平台不仅支持经典Gαs、Gαi、Gαq信号通路的检测，还拓展至β-arrestin招募、内吞作用等非G蛋白依赖途径，全面解析化合物对GPCR的调控机制。例如，在神经精神疾病相关GPCR研究中，平台通过检测β-arrestin招募，发现部分化合物可通过非G蛋白途径发挥疗效，为新型药物开发提供了新方向。目前，该平台已支持多个全球首创新药（First-in-class）的研发，涵盖代谢性疾病、神经精神疾病及肿瘤免疫等领域，技术成果多次在国际学术会议上展示，获得同行高度评价。