脱靶效应是导致药物临床失败的重要原因之一。爱思益普构建的脱靶效应筛选平台,通过覆盖90个安全性相关靶点的Safety Panel,为新药研发提供了早期风险预警系统。该平台基于功能测定技术,可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式,并直接测量激动剂EC50值,其数据准确性较传统结合实验提升30%以上。例如,某抗肿瘤药物在早期筛选中通过平台检测发现对5-HT2B受体的脱靶激活,研发团队及时终止开发,避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。
平台采用Mini-Safety Panel®44和ICESTP Safety Panel®77等系列产品,针对性评估化合物对心脏、中枢神经系统、免疫系统等关键器官的潜在毒性。例如,某国产EGFR抑制剂通过平台的Safety Panel筛选,成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性,最终以优异的安全性数据获批上市。行业认可层面,爱思益普的脱靶效应筛选平台已被阿斯利康、诺华等跨国药企纳入新药研发标准流程,其检测结果与临床数据的一致性超过90%。
技术整合能力是该平台的另一大优势。平台将脱靶效应筛选与单细胞测序技术结合,实现脱靶效应的精准定位与机制解析。在某免疫检查点抑制剂研发中,平台通过单细胞测序发现化合物对Treg细胞亚群的脱靶激活,指导研发团队优化结构,最终开发出疗效与安全性平衡的候选分子ICE-IMM-002。目前,该分子已进入临床Ⅱ期,展现了平台在降低研发风险中的关键价值。未来,平台将持续扩展靶点覆盖范围,并引入空间转录组技术,解析药物对肿瘤微环境中表观遗传异质性的影响,为精准治疗提供依据。
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