DOTA-CH₂-Ph-azide (TFA salt)是一种结合DOTA 金属螯合基团、苯基连接臂和叠氮基团的多功能化合物,以三氟乙酸盐(TFA salt)形式存在,兼具高效金属螯合能力与点击化学活性,广泛应用于放射性标记、生物成像、靶向治疗及生物分子标记等领域。
核心结构与功能
DOTA 基团
- 作为强效金属螯合剂,DOTA 的四个羧酸基团可与Ga³⁺、Lu³⁺、Gd³⁺、Eu³⁺等金属离子形成稳定络合物(稳定常数 >10²⁸),适用于PET/SPECT 成像(如 ⁶⁸Ga 标记)及MRI 对比剂(如 Gd³⁺ 螯合)。
苯基连接臂(CH₂-Ph)
- 苯基提供疏水性,增强分子稳定性,并通过空间位阻调节反应选择性。
- 连接臂设计使叠氮基团与 DOTA 核心保持适当距离,减少空间位阻对螯合或点击反应的影响。
叠氮基团(Azide)
- 作为点击化学的关键官能团,叠氮基可与炔基(Alkyne)通过CuAAC(铜催化叠氮-炔环加成)SPAAC(应变促进无铜点击化学)反应,高效偶联生物分子(如抗体、多肽、纳米材料)。
- 叠氮基的高反应活性使其成为生物标记、药物递送及分子连接的理想工具。
三氟乙酸盐(TFA salt)
- 提升化合物溶解性,便于在水溶液中操作。
- 增强储存稳定性,减少聚集风险。
- 应用前可中和为游离酸或钠盐,降低 TFA 残留对生物活性的影响。
结构式:
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储存与操作建议
- 储存:密封于 -20℃ 避光、干燥环境,充惰性气体(如氮气),避免潮湿。
操作:
- 室温干燥条件下取用,现配现用,剩余试剂及时复封冷藏。
- 偶联前建议中和至中性,脱除 TFA,避免残留影响生物分子活性。
- 仅用于科研实验,不可用于人体。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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