DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4是一种基于DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N′′,N′′′-四乙酸）框架的金属螯合大环化合物，其结构中引入了对氨基苄基（p-NH2-Bn）作为功能性连接臂，同时四个羧酸位点被叔丁酯（–COOtBu）保护。
化学组成与结构
- DOTA 主环
- 含有四个氮原子和四个酯化羧酸基团，构成一个八配位的潜在配体结构。
- 作为金属螯合剂，能够与多种金属离子（如Lu³⁺、Y³⁺、Ga³⁺、Cu²⁺、Gd³⁺等）形成高稳定度的配合物。
- p-氨基苄基修饰（p-NH2-Bn）
- 连接于 DOTA 大环的一端，提供一个芳香胺基团。
- 便于与其他官能团进行偶联或后续功能化处理，如生物素、荧光团、药物分子等。
- 叔丁酯保护基（–COOtBu）
- 用于临时掩盖 DOTA 羧基的活性，防止其在合成中与金属或其他活性物反应。
- 提高反应选择性和产物稳定性。
- 在适当条件下（如酸性条件）可以定向去除保护基团，恢复螯合能力。
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物理与化学性质
- 溶解性
- 能够良好地溶解于多种有机溶剂，如二氯甲烷、乙腈、DMF 等。
- 也溶于水，便于进行有机合成和偶联反应。
- 稳定性
- 在无水、有机环境下表现出良好的化学稳定性。
- 储存于干燥条件中，适合大规模合成和储存。
合成方法
- 合成 DOTA 配体：先合成一个四氮杂茂，再将其与二氯甲烷反应得到 DOTA 配体。
- 合成 p-NH2-Bn-Cl 配体：合成 p-硝基苯胺，再将其与氯甲烷反应得到 p-NH2-Bn-Cl 配体。
- 合成 DOTA-p-NH2-Bn：将 DOTA 配体和 p-NH2-Bn-Cl 配体在无水乙醚中混合并回流得到 DOTA-p-NH2-Bn。
- 合成 DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4：碳酸叔丁酯与 DOTA-p-NH2-Bn 在甲醇钠的作用下缩合得到 DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4。
温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！
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