红枫湾APP:2月25日,ViiV Healthcare在第33届逆转录病毒与机会性感染大会(CROI 2026)上公布的2款HIV长效抑制剂的最新研究结果,均显示出每年两次给药的潜力。
VH184有望实现每年两次给药,且比BIC活性更强
在一项针对成年HIV未感染者的VH184长效制剂1期研究中,VH184以两种制剂中的一种进行单次皮下(SC)或肌肉(IM)注射。两种制剂均展现出长效特性,其中一种制剂的药物浓度可稳定维持至第7个月,显示出每年两次给药的潜力。
另一项独立研究的体外数据也表明,在针对与第二代INSTIs耐药相关的突变HIV时,与比克替拉韦(bictegravir,BIC)相比,VH184的病毒学特征有所改善(疗效更强),而耐药屏障提升尤为显著——对多种耐药病毒株(包括多种INSTI相关突变株)均保持活性,显示出更高的耐药屏障。
VH184制剂总体耐受性良好,大多数不良反应仅为轻度1级注射部位反应(ISRs),如红斑、疼痛和结节,2级和3级注射部位反应较少。VH184的安全性与既往研究一致,且与已获批的INSTIs相似。
这些结果共同证实——VH184作为首款第三代整合酶链转移抑制剂(INSTI),具有长效潜力且广泛覆盖INSTI耐药突变病毒株。
后续,Ⅱb期研究将进一步确定最佳给药方案,并继续评估其作为HIV感染者每年两次治疗方案的潜力。
VH499有望实现每年两次给药
在一项针对成年HIV未感染者进行的1期研究中,衣壳抑制剂VH499以100mg-1200mg的剂量进行单次IM或SC注射。两种注射途径均能长期维持稳定的药物浓度,表明注射用VH499有望成为每6个月给药一次的超长效药物。
VH499总体耐受性良好,最常见的不良反应为注射部位反应,最常见的是1级或2级注射部位疼痛,大多数为一过性的、轻度至中度疼痛。未发生严重不良事件(AE),也无受试者因不良事件而退出研究。
后续研究将在这些数据的基础上优化VH499的给药方案。
这些发现建立在CROI 2025公布的概念验证数据基础上,并为VH184和VH499作为未来超长效治疗方案潜在组成部分提供了越来越多的证据。
这些早期研究成果,加上洛替巴韦(lotivibart,N6LS)等其他超长效在研药物的持续进展,进一步彰显了ViiV 、致力于推进创新长效HIV疗法、减少每日服药需求、拓宽HIV感染者治疗选择的承诺。
ViiV 研发负责人Kimberly Smith博士表示:
·我们的研发工作致力于提供同类最佳的长效疗法,挑战现状,让HIV治疗在人们生活中所占的比重更小、频率更低。
·我们公布的关于第三代INSTI药物VH184的数据表明,该药物可能具有较高的耐药屏障和每年两次的给药间隔。
·衣壳抑制剂VH499的早期结果显示,其可能具有每6个月给药一次的潜力。
·这些数据凸显了ViiV为满足HIV感染者需求和偏好,正通过超长效治疗方案,重新定义HIV治疗的未来,并将为我们推出首款基于INSTI的、每年两次给药的HIV治疗方案提供依据。
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