Axsome Therapeutics公司日前宣布，美国FDA已批准扩展Auvelity（dextromethorphan HBr和bupropion HCl）的适应症，用于治疗阿尔茨海默病所致痴呆相关激越。该公司新闻稿指出，Auvelity是一款用于治疗阿尔茨海默病相关激越的“first-in-class”疗法，靶向N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体和sigma-1受体。FDA新闻稿显示，这是FDA批准用于治疗这一适应症的首款非抗精神病药物。
阿尔茨海默病是一种进展性且不可逆的脑部疾病，是最常见的痴呆类型。除认知功能下降外，高达76%的阿尔茨海默病患者会报告出现激越，其症状可包括踱步或坐立不安，以及言语和身体攻击行为。
FDA的这一批准得到了包括3期临床试验ADVANCE-1和ACCORD-2研究在内的综合性临床项目支持。ADVANCE-1是一项为期5周的双盲、平行分组研究，患者被随机分配接受Auvelity、安慰剂或bupropion治疗（bupropion组因无效性而提前终止）。在ADVANCE-1中，在第5周以Cohen-Mansfield激越量表（CMAI）总分评估的激越症状改善方面，Auvelity与安慰剂相比达到统计学显著优效性，这是该研究的主要终点。在改良版阿尔茨海默病合作研究-临床总体印象变化量表（mADCS-CGIC）的应答这一关键次要终点上，与安慰剂相比，接受Auvelity治疗的患者中，被临床医生评定为至少轻微改善的患者比例更高。
ACCORD-2是一项长期、双盲、随机撤药试验，已确认对Auvelity有应答的患者在最长6个月的双盲阶段被随机分配至继续接受Auvelity治疗或切换至安慰剂。在ACCORD-2中，继续接受Auvelity治疗的患者，与切换至安慰剂的患者相比，更晚出现激越症状复发。
Auvelity在阿尔茨海默病所致痴呆相关激越中的安全性和耐受性特征已在短期和长期试验中得到确立。在ADVANCE-1试验中，最常见的不良反应为头晕和消化不良。在该研究中，1.3%的患者因不良事件而停用Auvelity，与安慰剂组比例相同。
Auvelity通过其dextromethorphan成分作用于脑内NMDA受体以及sigma-1受体。Auvelity中的bupropion成分可通过抑制细胞色素P450 2D6（CYP2D6）来提高dextromethorphan在血液中的药物浓度。Auvelity治疗阿尔茨海默病所致痴呆相关激越的确切作用机制尚未得到完全澄清。此前，FDA已授予Auvelity用于治疗阿尔茨海默病所致痴呆相关激越的突破性疗法认定。
Auvelity已获得FDA批准用于治疗成人重度抑郁障碍，迄今为止，它已在临床试验和真实世界环境中用于超过30万名患者。
参考资料：
[1] Axsome Therapeutics Announces FDA Approval of AUVELITY® (dextromethorphan HBr and bupropion HCl) for the Treatment of Agitation Associated with Dementia due to Alzheimer’s Disease. Retrieved May 1, 2026, from https://axsometherapeuticsinc.gcs-web.com/news-releases/news-release-details/axsome-therapeutics-announces-fda-approval-auvelityr
[2] FDA Approves First Non-Antipsychotic Drug to Treat Agitation Associated with Dementia. Retrieved May 1, 2026, from https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-non-antipsychotic-drug-treat-agitation-associated-dementia?utm_medium=email&utm_source=govdelivery
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