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作者:宠物医师网编委会

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一、多硫酸化糖胺聚糖

多硫酸化糖胺聚糖(PSGAG)是一种半合成糖胺聚糖,由牛气管软骨制备,由重复二糖单元的聚合链组成。PSGAG中的主要糖胺聚糖是硫酸软骨素。PSGAG被批准用于犬的肌内注射,以及马关节内和肌内注射,以控制与非感染性退行性或创伤性关节炎相关的临床症状。

犬中,推荐剂量约为4.4 mg/kg,肌内注射,每周两次,最多持续4周。

肌内注射后,PSGAG被吸收进入体循环,并最终整合到健康和受损的软骨中。其确切作用机制尚不清楚,但体外研究表明,PSGAG能抑制PGE2和基质溶解素、弹性蛋白酶、金属蛋白酶等分解代谢酶。此外,PSGAG在体外还能增加透明质酸、蛋白聚糖和胶原蛋白的合成。

与PSGAG给药相关的毒性反应极轻微。由于PSGAG在化学上与肝素相似,过量使用可能抑制凝血,且与阿司匹林同时使用可能延长出血时间。感染性关节中禁用PSGAG。

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二、戊聚糖多硫酸钠

戊聚糖多硫酸钠(PPS)是木聚糖的多硫酸酯,是一种由山毛榉木植物半合成的聚合物。PPS在化学和结构上与肝素及糖胺聚糖相似。该化合物已被FDA批准用作口服胶囊,用于治疗人类间质性膀胱炎。在澳大利亚和其他国家,有一种注射用产品可供人、犬和马使用。

其作用机制尚不清楚。PPS能刺激受损关节中透明质酸和GAG的合成,抑制包括金属蛋白酶在内的蛋白水解酶,并清除自由基。PPS也可能降低细胞因子活性。在犬骨关节炎模型中,肌内注射PPS能显著减少总体软骨损伤。由于PPS具有类肝素结构,可能出现凝血功能障碍。

PPS的给药方案为:每周一次,连续4周;之后每6或12个月给药一次。

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三、透明质酸

透明质酸(原称玻璃酸),是葡萄糖醛酸和葡萄糖胺的一种多糖,是滑液和关节软骨的组成部分。透明质酸负责滑液的粘稠度,并在关节运动中发挥其润滑功能。

与其他软骨保护剂一样,其作用方式尚不清楚。然而,由于骨关节炎中滑液粘弹性降低,关节内给予透明质酸可能改善关节润滑。透明质酸在体外和体内均能抑制PGE2合成,并可能抑制炎症酶和减轻疼痛。

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四、奥古蛋白

奥古蛋白是一种含铜和锌的水溶性金属蛋白。奥古蛋白在全身各组织中浓度较低,具有超氧化物歧化酶活性,可清除氧自由基。奥古蛋白以注射剂型供应,已用于治疗马的软组织炎症和犬的关节炎。虽然它也曾被用作肌内或皮下注射,但奥古蛋白通常通过关节内给药,因为其分子量较大,其他给药途径可能限制其吸收。

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