来源：市场资讯

（来源：医药笔记）

▎Armstrong

2026年7月16日，默沙东宣布PCSK9口服环肽新药Enlicitide获得FDA批准上市，商品名为Lipfendra，由此成为首个获批上市的PCSK9靶向口服药物。

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Enlicitide的获批基于两项三期临床的数据，CORALreef Lipids三期临床中，Enlicitide治疗24周LDL-C降低56%，ApoB降低50%。CORALreef HeFH三期临床中，Enlici治疗24周LDL-C降低59%，ApoB降低48%。

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Enlicitide（MK-0616）是一款三环、口服可利用的环肽，分子量为1612，体内很难清除，主要依靠肾脏代谢，临床中耐受性表现良好。MK-0616通过mRNA展示技术筛选而来。

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总结

PCSK9为心肾代谢竞争格局最为复杂的靶点，2015年安进、赛诺菲的PCSK9抗体获批上市，安进Repatha 2025年销售额30.16亿美元。2021年诺华的PCSK9 siRNA获批上市，只需要每半年一针，2025年销售额11.98亿美元。默沙东Enlicitide获批意味着首个口服PCSK9抑制剂撞线，阿斯利康的小分子PCSK9抑制剂也推进到三期临床阶段。除此之外，PCSK9体内基因编辑也在积极推进。最终形成小分子、抗体、siRNA、环肽、体内基因编辑等多种药物形式同台竞争的格局。