7月21日，柯君医药宣布，其自主研发的新一代口服高选择性THR-β激动剂CG-0416已获得伦理委员会批准及所在地监管许可，在澳大利亚正式启动1期临床试验，并拟于近期开始健康受试者入组。

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CG-0416基于柯君医药自主构建的璞玉前药技术平台设计，通过创新设计及结构优化实现了多项差异化优势：

肝脏靶向：药物在肝内高效释放活性成分，全身暴露水平低，减少肝外组织的脱靶效应；

改善代谢指标：显著降低肝脏脂肪含量，改善血脂谱以及血糖水平；

减脂保肌双重获益：单药减重效果与主流GLP-1受体激动剂相当，且有效减少肌肉流失；与GLP-1类药物联用呈现显著协同增效潜力，进一步增加减重幅度的同时保留肌肉；

规避CYP代谢途径：通过酯酶水解激活，规避CYP450氧化代谢，降低药物相互作用（DDI）同时减少个体药效差异；

高口服生物利用度：口服生物利用度高达92%，给药剂量低，安全性与耐受性良好，适合长期用药。

柯君医药新闻稿表示，上述特性使CG-0416有望为肥胖、代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎（MASH）等慢性代谢性疾病提供一种疗效、安全性与用药依从性全面良好的口服药物新选择。

参考资料：
[1]柯君医药CG-0416于近期澳洲伦理委员会获批，即将启动Ⅰ期临床，新一代口服高选择性THR-β激动剂进入临床开发阶段.From https://mp.weixin.qq.com/s/X_81AAr91BQwbmF0i8P6xg

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