古人很早就发现柳树皮具有一定的药用价值，并将其用于缓解疼痛和治疗发热等症。
古埃及医学文献《埃伯斯纸草书》中有两千多年前古埃及人用柳树皮治病的相关记载；相传，古希腊“医学之父”希波克拉底还建议即将分娩的妇女服用柳叶煎茶，以减轻分娩时的痛苦。同样，中国很早就发现了柳树的药用价值：《神农本草经》记载着柳树的根、皮、枝、叶均可入药，内服有祛痰明目、清热解毒、利水祛风等功效，外敷可缓解牙痛；《本草纲目》也对柳树各部位的药用价值进行了详细阐述。
为什么柳树尤其是柳树皮能缓解疼痛呢？这一问题引起了部分科学家的兴趣，他们开始对柳树皮中的有效成分展开探索。1828年，法国药学家勒鲁和意大利化学家皮里亚成功从柳树皮中分离出水溶性活性成分——水杨苷。1838年，皮里亚继续研究，获得了药效更强的有机化合物——水杨酸。后来，水杨酸被广泛用于解热、镇痛和治疗关节炎及痛风等病。
与柳树皮和水杨苷相比，水杨酸的镇痛效果更加显著，但它对消化道刺激较强，很容易造成服用者胃黏膜溃疡、出血。1853年，法国化学家夏尔· 热拉尔在水杨酸的研究上迈出了关键一步——他通过化学修饰合成了乙酰水杨酸（阿司匹林的主要活性成分），但受技术限制，该化合物极不稳定且提纯难度高，故未引起医学界的关注，热拉尔只能终止相关研究。
1897年，德国化学家费利克斯· 霍夫曼成为这场探索之旅的关键人物。彼时刚成立的德国拜耳公司正计划研发毒副作用更轻的水杨酸衍生物。霍夫曼的父亲因关节炎而长期服用水杨酸，受剧烈副作用折磨的他自愿作为受试人员，配合霍夫曼开展试验。历经多轮试验，霍夫曼成功将乙酰基接入水杨酸结构，制得了纯度更高的乙酰水杨酸。
这一改良既大幅减轻了水杨酸的毒副作用，也为拜耳公司后续量产阿司匹林、实现临床普及应用铺平了道路。
(文内配图均已获得图虫创意授权）
本文节选自《百科知识》2026.7B
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