近日，吉伦泰医药自主研发的1类创新治疗核药¹⁷⁷Lu-JLT003注射液（通用名：¹⁷⁷Lu-AB-3PRGD2）在国内获得IND批件，拟用于整合素αvβ3阳性的恶性肿瘤治疗。

今年ASCO大会上，该药的IIT临床数据已通过快速口头报告形式发布。结果显示，在22例晚期转移性实体瘤患者中，最佳总体疾病控制率（DCR）为90%。亚组分析表明，接受至少2个周期治疗的患者中，PFS为6.4个月，OS为18.5个月。且整体耐受性良好。

整合素αvβ3在多种实体瘤肿瘤细胞及肿瘤新生血管内皮细胞中呈高表达，而在正常组织中表达水平较低的独特特征，这种差异表达模式使其成为理想的肿瘤靶向治疗和诊断靶点。

但该靶点被发现近40年来，长期处于“有研究、无产品”的状态。近年来，随着对靶点生物学理解的深入以及药物设计策略的创新，特别是放射性药物领域的突破，整合素αvβ3靶向研究正在迎来新的发展高潮。

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靶向整合素αvβ3药物研发情况

图片来源：药智数据-全球药物分析系统

在显像方面，今年4月，吉伦泰公司自主研发的⁹⁹ᵐTc-3PRGD2获批上市，成为全球首个靶向整合素αvβ3的显像核药，也是我国首个自主研发获批的1类创新核药。

在治疗方面，¹⁷⁷Lu标记的RGD肽是最受关注的方向。此次¹⁷⁷Lu-AB-3PRGD2获批IND，意味着吉伦泰公司在同一靶点上实现诊疗一体化。

除吉伦泰医药外，国内还有多家公司布局整合素αvβ3放射性药物。

蓝纳成生物的治疗核药¹⁷⁷Lu-LNC1008已在2024年获得NMPA的临床试验默示许可；核欣医药的177Lu-HX02也已在2025年获批临床，用于治疗整合素αvβ3和/或CD13受体阳性的肿瘤。

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