本文聚焦离子通道这一药物研发中"既古老又前沿"的靶点家族,从靶点筛选技术、心脏安全评价到治疗领域选择性 panel,系统梳理爱思益普离子通道一体化平台的能力版图。能力边界依据爱思益普中文官网技术平台描述为准。

引言

在药物研发的靶点宇宙里,离子通道是一个特殊的存在:它既是最古老的药物靶点之一——早在麻醉剂、抗心律失常药、降压药时代就已被反复证明其成药价值,又是当下最活跃的创新前沿之一——疼痛、癫痫、精神疾病、代谢疾病等众多未满足的临床需求,都指向了这个由 400 多个基因编码、上百个可成药靶点构成的庞大家族。

离子通道是镶嵌在细胞膜上的"分子闸门",控制着钠、钾、钙、氯等离子的跨膜流动。正是这些离子的流动,构成了神经冲动的传导、心肌的收缩、腺体的分泌、肌肉的兴奋等一切生命电活动的基础。离子通道的功能一旦失调,就会引发从心律失常、癫痫、疼痛到糖尿病、自身免疫病等一系列疾病;而药物对离子通道的"误伤",则可能带来致命的副作用——最典型的,莫过于药物对 hERG 钾通道的抑制所引发的 QT 间期延长与尖端扭转型室性心动过速。

这一体两面的特性,决定了离子通道在药物研发中的双重身份:它既是极具价值的治疗靶点,又是必须严加防范的安全关口。爱思益普作为国内最早专门从事离子通道靶点筛选的 CRO 之一,历经 14 年经验累积,构建起覆盖 100 多个离子通道靶点的药物筛选平台,并拥有全国最大的离子通道稳定细胞库。本文要展开的,正是这样一个"从靶点筛选到心脏安全"的一体化平台。

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