来源:市场资讯
(来源:求实药社)
9月16日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示显示,百时美施贵宝(BMS)旗下新基(Celgene)申报的1类新药BMS-986368胶囊获批临床,拟开发治疗阿尔茨海默病 (AD) 激越症状。公开资料显示,BMS-986368(irafamdastat)是一种共价结合、口服生物可利用、可穿透血脑屏障的小分子双重FAAH/MAGL抑制剂。
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内源性大麻素水平降低可导致神经传递增强。花生四烯酸乙醇胺(AEA)和2-花生四烯酸甘油(2-AG)是调节神经传递并减轻神经炎症的内源性大麻素。AEA和2-AG分别由脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)和单酰甘油脂肪酶(MAGL)降解。抑制FAAH/MAGL可增强内源性大麻素系统张力,从而降低神经元兴奋性。
根据百时美施贵宝官网,在全球范围内,BMS-986368目前正处于治疗多发性硬化痉挛和尔茨海默病相关激越的2期临床研究中。
参考资料:
[1]P504. A Comprehensive Preclinical Characterization of BMS‑986368, a First-in-Class, Oral, Dual Inhibitor of Fatty Acid Amide Hydrolase and Monoacylglycerol Lipase.From https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21408/presentation/967
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