核心结构与理化特性
- 基础骨架保留乐伐替尼的完整药效基团,不会破坏其对VEGFR、FGFR等靶点的结合能力
- 偶联的Cy5染料是近红外波段荧光分子,最大激发波长约650nm,最大发射波长约670nm,处于生物组织的"透明窗口",自发荧光干扰极低,组织穿透深度可达数毫米
- 探针整体脂溶性相比游离乐伐替尼有所提升,可通过调整连接臂的长度优化其水溶性与体内药代动力学表现
- 常规科研级产品纯度可达到95%以上,避光条件下-20℃储存可稳定保存12个月以上
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科研应用场景
- 细胞水平药物示踪:通过共聚焦显微镜直接观测乐伐替尼在肿瘤细胞内的摄取、分布与转运过程,定量分析不同细胞系对药物的内化效率差异
- 活体肿瘤成像:通过近红外活体成像系统实时监测探针在荷瘤小鼠体内的富集动态,直观验证乐伐替尼的肿瘤靶向性,评估不同给药方案的药物富集效率
- 耐药机制研究:对比敏感株与耐药株肿瘤中Cy5-乐伐替尼的荧光信号差异,定位乐伐替尼耐药过程中药物外排、靶点突变等关键环节的发生位置
- 药物联用可视化验证:在乐伐替尼联合免疫抑制剂的协同治疗研究中,通过荧光信号直观呈现两种药物在肿瘤组织内的分布重叠度,解释协同治疗的作用机制
使用关键注意事项
- 全程严格避光操作,Cy5染料长时间暴露在强光下会发生光漂白,导致荧光信号不可逆衰减
- 该探针仅可用于体外科研实验,绝对不能直接用于人体临床给药,Cy5修饰会改变药物的体内代谢动力学特征,存在不可预估的生物安全性风险
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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