想和伴侣亲热,身体却不听使唤,这种勃起功能障碍(ED)带来的挫败感成为不少男性的难言之隐。国产新型助勃药司美那非上市,有望为3亿中国男性带来全新治疗体验。

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那非类药物“天花板”,司美那非优势明显

司美那非是一种强效、高选择性的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,它对PDE5的半数抑制浓度为0.62nM,远低于西地那非的4.31nM。在III期临床试验中,5mg司美那非就可起效,且能提升勃起功能专项评分及性生活满意度。而西地那非的推荐起始剂量为50mg,如果按等效剂量折算,司美那非的效果是西地那非的5倍以上。

司美那非吸收非常迅速,最快20分钟起效,患者在性生活前半小时服用即可,满足即需即用的需求。它的药效时长约16-22小时,既能覆盖整个夜晚,又不会因为药效过长而影响第二天的状态或增加副作用风险。从安全性角度来看,由于司美那非对PDE5的选择性更高,它误伤其他PDE亚型引起副作用的几率更小,头痛、潮红的发生率低于西地那非等同类药物,也没观察到视觉异常、背痛、肌痛肢体痛等不适。

此外,司美那非的吸收不受食物影响,适量酒精也不会增加不适,空腹、餐后和小酌后都能吃。司美那非对于特殊人群友好,老年患者(≥65岁)无需调整剂量,轻中度肝功能不全者剂量减半即可,轻中重度肾功能不全者均无需调整。

与传统“伟哥”西地那非相比,司美那非特点可以用四个词来概括,即药效强、起效快、副作用少、服用灵活。正是基于这些特点,司美那非具备成为同类最佳(Best-in-Class)药物的潜力,从上市就获得不少关注,有望改写我国市场现阶段西地那非一家独大的市场格局。

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源于传统中药,国药抗ED新思路

很多人不知道,司美那非的研发灵感其实来源于一位传统中药——淫羊藿。淫羊藿有补肾阳,强筋骨的作用,常用于治疗肾阳虚衰,阳痿遗精等疾病。现代药理学研究发现,淫羊藿中的活性成分对调控勃起功能的关键酶PDE5有抑制作用。基于此发现,研发团队以淫羊藿活性成分为先导化合物,经过无数次筛选和结构改造、优化,最终得到一种全新化学结构的PDE5抑制剂,也就是司美那非。这一研发路径与青蒿素的发现有异曲同工之妙,从天然产物中汲取灵感,再通过现代药物技术实现精准靶向,既保留了中药成分低毒优势,又通过分子设计有效提高药效和选择,可谓是现代科技与传统中药结合的典范。

这种源于自然、高于自然的创新思路,恰好契合了当下男性健康理念的转变,即从速效透支向长效养护的转变趋势。传统ED药物治疗时可能伴随较强的副作用和身体负担,而司美那非基于淫羊藿温和调理的中医药底蕴,结合高选择性分子设计,在保证快速起效的同时大幅度减少对身体其他组织器官的影响,让男性在享受“性”福的同时不再担心透支身体。这种养护兼顾的理念,正是新一代男性健康产品的核心方向。

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司美那非上市不仅是我国自主研发、创新能力的展现,让我国ED患者治疗的选择性、体验性进一步提升,重拾自信心和幸福生活,还有望通过起效快、副作用少等优势冲击国内ED药物市场,打破西地那非独大的市场格局。