药物的有效成分固然重要,但是很多人不知道,制备工艺在药物用法上同样起着举足轻重的作用。很多人都遇到过,口服药物有时由于用量的限制,可能需要掰开、磨碎服用,或只服用胶囊中的药粉。

那么这样真的可以吗?

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缓控释的制备原理

一片药,能否掰开或磨碎服用取决于药物的制备工艺,而是否需要分散服用则取决于临床药物用量。目前临床上的口服药物重要分类有缓释制剂和控释制剂。

01. 控释片

控释片是对药物释放要求相对较高的制剂,多见于心血管制剂。在单位时间内有着比较恒定的释放剂量,以维持血药浓度恒定,效力更持久。

02. 缓释片

缓释片则是在时间上比普通片释放持久,不会像普通片那样一到体内就完全释放。所以缓释制剂的释放速度其实可以是恒速,也可以是非恒速的。有些缓释片是为了避免对胃肠道产生较大刺激,主要起保护作用,所以多用在局部刺激较大的药物。

03. 制备工艺

缓释和控释的原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透差、离子交换等。利用溶出扩散等原理需要包膜以及加致孔剂,这类药物不能掰开使用。离子交换一类的只需与离子结合,在体内一定的 pH 下开始经离子交换置换出药物,这类药物可以掰开使用。

目前国内缓控释制剂的制备工艺有骨架型、包衣型、渗透泵型等。以上这些类型的药物进入体内后,通过胃液作用从骨架、芯片中缓慢释放发挥药效,使用这类技术制备的药物不能掰开或磨碎服用,掰开只吃半片会破坏药片或胶囊的缓控释结构,使药物迅速释放,血药浓度骤然上升,可能影响药动学特性,出现不良反应。

而采用多单位微囊系统、惰性物质作为基质等技术制备的药物,药物独立恒速释放,可掰开或磨碎服用。

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常见药物分析

下面笔者将具体介绍一些常见药物的制备工艺。

01. 美托洛尔缓释片

美托洛尔缓释片使用多单位微囊系统,由数百至数千个直径约 0.5 nm 或更小球型微囊组成,每个微囊均有独立的恒速释放单元,掰开服用不会影响药物释放。

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