药品分类:西药
适应症
☆ 十二指肠溃疡。
☆ 反流性食管炎。
☆ 与适当的抗生素联用以根除幽门螺旋杆菌。
作用机制
凯普拉生属于钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB),通过特异性、可逆性结合胃壁细胞上的 H+/K+-ATP 酶(胃酸分泌的关键酶),直接阻断胃酸生成的最后环节,从源头抑制胃酸分泌。与传统质子泵抑制剂相比,其具有三大优势:
1、起效更快:无需在酸性环境中激活,服药后 1 小时内即可显著降低胃内酸度,快速缓解烧心、反酸症状;
2、抑酸更强更持久:对 H+/K+-ATP 酶的抑制作用更彻底,能 24 小时稳定控制胃内 pH 值,减少夜间酸突破(反流性食管炎患者常见的症状加重诱因);
3、作用可逆:停药后胃酸分泌功能恢复较快,减少长期用药对胃内正常生理环境的影响,尤其适合需短期强化抑酸或按需治疗的患者。
用法用量
本品需整片吞服,不可咀嚼或压碎。由于高脂饮食对本品有一定的影响,所以本品最好早餐前服用。
☆ 十二指肠溃疡:成人每日1次,每次20mg,连续治疗6周;
☆ 反流性食管炎:成人每日1次,每次20mg,连续治疗8周。
☆ 本品现有数据不支持使用8周以上。
☆ 与适当的抗生素联用以根除幽门螺杆菌:凯普拉生20mg,每日2次,通常与阿莫西林1000mg、克拉霉素500mg和枸橼酸铋钾240mg(按氧化铋计)每日2次联用14天。
注意事项
为确保用药安全有效,使用凯普拉生期间需重点关注以下事项:
1、排除恶性肿瘤:本品可能掩盖胃恶性肿瘤的症状(如胃痛、黑便),开始用药前应先通过胃镜等检查排除胃癌等恶性疾病,避免延误诊断。
2、肝功能监测:临床试验中报告肝功能异常,多发生在治疗初期;用药期间需密切观察乏力、黄疸、尿色加深等症状,定期检查肝功能(ALT、AST、胆红素),异常时及时停药并处理。
3、胃肠道感染风险:抑酸治疗可能增加沙门氏菌、弯曲杆菌、艰难梭菌感染风险,若出现持续性腹泻、腹痛,应排查感染并停药处理。
4、营养吸收影响:长期(≥3 年)用药可能导致维生素 B12 吸收障碍,需定期监测血清维生素 B12 水平,必要时补充。
5、低镁血症风险:预期长期用药或合并使用利尿剂、地高辛的患者,需定期监测血镁浓度,低镁时补充镁剂并考虑停药。
6、胃息肉风险:临床试验中观察到良性胃息肉(发生率约 2.5%),长期用药需定期胃镜检查。
7、用药疗程限制:现有数据不支持反流性食管炎治疗超过 8 周、十二指肠溃疡治疗超过 6 周,不可自行延长疗程。
药物相互作用
☆ 避免与吸收依赖胃内 pH 值的药物同服(如某些抗生素、抗真菌药),可能降低后者疗效。
☆ 与地高辛、甲地高辛同服时,可能增加后者血药浓度,需监测地高辛水平。
☆ 与 CYP3A4 强抑制剂(如酮康唑)或强诱导剂(如利福平)同服时,可能改变本品血药浓度,需医生评估风险后调整方案。
常见不良反应
凯普拉生的不良反应多为轻至中度,多数患者可耐受,且随着用药时间延长(通常 1-2 周内)会逐渐减轻或消失,常见不良反应包括:
1、肝胆系统:肝功能异常(表现为转氨酶升高),偶见药物诱导的肝损伤。
2、胃肠系统:胃息肉(发生率约 2.5%,均为良性)、腹泻,偶见便秘、腹痛、恶心,症状多轻微。
3、代谢及营养类疾病:高脂血症、高尿酸血症,偶见食欲障碍。
4、心脏器官疾病:心律失常、窦性心动过缓,偶见右束支阻滞、冠状动脉疾病。
5、各类检查异常:转氨酶升高、尿蛋白检出、心电图 ST 段异常,偶见尿潜血阳性、血胆红素升高等。
特殊人群
不同人群的生理状况不同,用药安全性存在差异,以下特殊人群使用凯普拉生需重点关注:
1、妊娠期及哺乳期妇女:目前本品在妊娠期女性中的安全性数据尚不充分,孕妇及计划怀孕的女性需在医生评估 “治疗获益>潜在风险” 后,再决定是否用药;哺乳期女性用药期间,药物可能通过乳汁分泌影响婴儿,建议暂停哺乳,待停药后再恢复哺乳。
2、儿童用药:未进行该项试验且无可靠参考文献。
3、老年患者:由于老年患者的整体生理机能(如肝肾功能)下降,因此需经过评估后方可使用本品。
4、肝肾功能不全患者:慎用
贮藏
避光,不超过30℃密封保存。
审稿专家:广东省第二人民医院 副主任药师 邹国盛
作者:广东省第二人民医院 主管药师 罗茜华
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