1928年9月3日，度假归来的英国科学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）在走进实验室的那一刻，绝无想要做出震惊世界的发现的心理准备。此前，弗莱明一直在进行金黄色葡萄球菌的研究。金葡菌是一种常见的致病菌，能够引起多种感染。曾有论文报告称金葡菌经过长时间的培养可能产生变异的菌株。弗莱明试图验证上述观点。于是在度假前，弗莱明并未清洗自己的细菌培养基，而是将它们堆放在室内，打算回来之后再作最后一次观察。

正当弗莱明漫不经心地检查这些发霉的培养基时，一个奇怪的现象引起了他的注意：在一种霉菌定植的周围，嚣张的金葡菌竟然退缩了，而在远离霉菌的地方，金葡菌还在大长特长。这说明了一个简单的事实，即一定是这种霉菌分泌了某种抑制金葡菌的物质。目睹此情此景，前来聊天串门的弗莱明的前助手Merlin Price说：您当初不就是用同样的方法发现了溶菌酶嘛！（1921年，弗莱明将自己的鼻涕接种于培养基，发现了溶菌酶）

弗莱明提取了这种霉菌，并将其纯化培养于新的培养基。很快，他就发现这种霉菌果然能够产生杀灭致病细菌的物质。这种霉菌归于青霉属（Penicillium genus），因此在1929年3月7日弗莱明发布的论文中，这种杀菌物质被命名为“青霉素”（penicillin，盘尼西林）。

青霉素的威名如今已是如雷贯耳，不过在当时，青霉素的发现却没有得到足够的关注。青霉素提取困难，杀菌效果不明朗（实验显示其起效似乎并不快），应用于人体后是否能够起到对抗细菌的效果也不明确。此外，弗莱明还是第一个发现金葡菌对青霉素产生耐药性的人，这个发现无疑也打击了弗莱明对青霉素的信心。弗莱明是一个微生物学家而非化学家，在青霉素的分离、纯化、制备方面力不从心。

好在牛津大学的化学家们适时出现了。恩斯特·钱恩（Ernst B. Chain）以及霍华德·弗洛里（Howard Florey）手中的青霉菌正是取自弗莱明的菌株。在对青霉素进行了分离、纯化之后，人们发现青霉素在动物实验中的表现非常出色。而此时已经是1940年。第二次世界大战激战正酣，战场上的感染促使军方有更大的决心和财力投入对抗菌药物的研究，这才使青霉素的研发和生产得以快速开展。

青霉素是一种β-内酰胺类抗生素。这类抗生素化学结构中均有一个β-内酰胺环和一个含有硫的杂环。青霉素能够与细胞表面的青霉素结合蛋白结合，阻止某些酶发挥作用，从而抑制细胞合成粘肽，而后者正是细胞壁的主要组成部分。换句话说，青霉素正是通过破坏细菌的细胞壁而发挥抗菌作用。人体细胞并无细胞壁，因此青霉素对人自身的伤害非常小。有史以来，人类第一次拥有了能够有效对抗病原微生物的抗生素。

时至今日，在许多穿越体的小说里，还不时能够看到现代人携带青霉素回到过去拯救世界的幻想。青霉素对于人类的意义无论怎样形容都不过分。

在1945年，诺贝尔医学奖被授予弗莱明、钱恩和弗洛里三位伟大的科学家。