沙库巴曲缬沙坦是一种新型的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,也是目前慢性心衰指南中推荐的一线药物,临床研究表明其不仅仅具有明显的降压效果,而且可以逆转心室重构,明显改善心脏功能,降低心脏猝死的发病率,明显改善慢性心衰患者的生活能力,但由于是新型药物,还有许多患者不是很了解,今天就和大家聊一聊这款治疗慢性心衰的药物。

70多岁的王婆婆1个月前突发急性心肌梗死,幸亏及时送往医院,急诊科及时将血栓清除后抢救过来了,但是由于心脏功能受损,所以经常心慌胸闷,走两步就喘得厉害,结合她既往有高血压病史,于是医生给她开具了卡托普利,并且嘱咐她长期口服。但结果没吃几天,王婆婆就莫名其妙地出现干咳,开始以为是肺的问题,结果去医院检查后,医生判断其实可能是卡托普利的副作用导致的,于是给王婆婆重新开了一种新型药物—沙库巴曲缬沙坦,但王婆婆对这个药比较陌生,问医生这个药是干什么的,医生解释道这是目前治疗慢性心衰的一线药物,特别是对于不能耐受ACEI类药物的患者最为适用,它可以明显改善心脏功能,嘱咐王婆婆长期服用,定期复查,王婆婆按照医嘱定期服用后,心慌、胸闷的症状好了很多。

慢性心力衰竭是老年人常见的心血管系统疾病一种,并且伴随着我国老龄化人口不断增加,慢性心衰的发病率也在逐年上升,根据统计目前我国75岁老年人中合并有心衰的患者达到了10%以上,其相较于10年前上升了近15%。慢性心衰患者临床多会表现出明显疲乏无力、心慌胸闷,特别是活动后明显加重,导致慢性心衰患者的生命能力明显下降,生活质量的明显降低,并且更加严重的是慢性心衰容易诱发急性心衰、急性心肌梗死、心脏骤停等严重并发症,因此对于老年人的身体健康威胁极大。目前药物治疗是防治慢性心衰的一线疗法,而其中沙库巴曲缬沙坦是目前指南中推荐的一线药物

一、慢性心衰的发病机制和分类

慢性心衰是一种由于其他心血管疾病导致的以心脏功能不全为主要表现的疾病,常见诱因包括高血压、风湿性心脏病、急性心肌梗死、心肌炎等,正是由于这些疾病导致心脏的结构和功能发生异常改变,导致心脏因长期压力或者严重负荷导致心脏收缩力减低,不能维持满足身体需要的血供需求,导致机体器官出现供血不足的表现

慢性心衰从发病部位可分为左心衰、右心衰和全心衰3类,其各自有不同的临床特点。

左心衰容易导致肺循环瘀血,因此临床常见呼吸困难,特别是运动后明显加重,严重时患者甚至不能平卧休息,其次,患者还会表现咳嗽咳痰,痰中可见粉红色的泡沫,这是肺部瘀血严重,血细胞外溢出血管的一种表现,表明左心衰已经非常严重。

右心衰容易导致体循环淤血,因此其临床多表现为胃肠、肝脏、肾脏、四肢等器官出现瘀血,导致多种症状,如腹胀、腹痛、肝脏肿大、肾功能受损、四肢水肿(下肢严重)等,由于症状较为复杂和多样,因此临床上非常容易漏诊或者误诊。

全心衰共同拥有左心衰和右心衰的临床表现,是最为严重的一种心衰,由于心脏功能严重不足,导致全心衰的患者往往出现多处脏器功能的衰败,预后较差。

二、什么是沙库巴曲缬沙坦?它的作用机制是什么

沙库巴曲缬沙坦是一种新型的治疗心衰的药物,其本质是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,是由传统的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体阻滞剂(ARB)衍化而来的一种药物。

传统的ACEI或者ARB药物其主要的作用机制都是在于抑制人体中的肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统,从而降低血管压力,有助于人体在短时间内维持正常的心输出量,但这种机制的作用强度有限,并且会对其他的脏腑器官造成影响,副作用较多。沙库巴曲缬沙坦是一种新型的药物,其主要的作用靶点包括血管紧张素受体和脑啡肽酶两个部分,从而其比传统的ACEI或者ARB药物的疗效更为显著和持久,临床研究也表明沙库巴曲缬沙坦可以明显减少慢性心衰患者的死亡率,明显改善患者的生活质量,其疗效优于传统的ACEI或者ARB药物。

药理学机制表明沙库巴曲缬沙坦的作用机制分为2种。

第一、沙库巴曲缬沙坦为血管紧张素受体的拮抗剂,其可以明显阻断血管紧张素的生成,同时可以阻止血管紧张素与血管的结合,从而抑制血管收缩,减轻外周循环的压力;其次,沙库巴曲缬沙坦还能够抑制血管紧张素与肾上腺的结合,从而减少醛固酮的释放,加强钠离子的排出,避免出现水钠潴留,减轻水肿和瘀血

第二、沙库巴曲缬沙坦为脑啡肽酶的拮抗剂,其可以抑制脑啡肽酶分泌心房钠尿肽等物质,同时可以促进利钠肽、缓激肽等多种激素的释放,促进利钠利尿,降低血压,同时可以有效抑制心肌细胞的纤维化,逆转心肌肥大等作用

综上所述,沙库巴曲缬沙坦不仅可以达到传统的ACEI或者ARB药物对于肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统的抑制作用,减轻循环压力,同时可以对脑啡肽酶产生明显抑制,从而有助于抑制心肌纤维化,延缓或者逆转心室重构,从而有效防治慢性心衰

二、沙库巴曲缬沙坦的临床应用

沙库巴曲缬沙坦对慢性心衰患者的治疗是多途径、多机制等,其可以有效肝肾慢性心衰患者的临床症状,同时可以降低心衰患者的死亡率,其次,其还具有保护肾脏功能等多种临床应用。

1、降低慢性心衰患者的死亡率

一项纳入8442例慢性心衰患者的临床研究表明与传统的ACEI类药物相比,沙库巴曲缬沙坦可以明显减少慢性心衰患者20%的死亡风险,同时可以降低其21%的住院风险,并且全因死亡率下降了16%,该研究结果表明对于慢性心衰患者而言,沙库巴曲缬沙坦比传统的ACEI类药物更有保护效果。

2、逆转心脏重构,改善心脏供血

心脏重构是导致心脏结构和功能发生退行性改变的重要原因,其会严重影响心室的射血分数和左心室的容积,导致射血分数下降,心室容积上升。临床研究表明沙库巴曲缬沙坦可以持续性地逆转心脏重构,快速改善心脏功能。一项临床研究表明慢性心衰患者在服用药物6个月后,其左室收缩末期容积指数和左室舒张末期容积指数明显下降,而心室射血分数有不同程度改善,同时超敏肌钙蛋白、CK-MB等心肌损伤标志物也有不同程度好转,这都表明沙库巴曲缬沙坦可以通过逆转心脏结构来改善心脏功能

3、保护肾功能

慢性心衰患者由于长期供血不足,往往合并存在肾功能异常,而肾功能异常又会导致更加严重的水钠潴留,导致血压增高和水肿加重,从而导致恶性循环。临床研究表明沙库巴曲缬沙坦能在治疗慢性心衰的同时,改善和保护肾功能。一项研究表明与ACEI类药物相比,沙库巴曲缬沙坦改善肾小球滤过率的疗效更加明显,其次多项研究表明沙库巴曲缬沙坦发生肾功能异常的比例也明显低于ACEI和ARB类的药物,这些都说明沙库巴曲缬沙坦具有改善和保护肾功能的作用。

4、协助降糖

糖尿病是导致慢性心衰加重的诱因之一,因此对于合并有糖尿病的慢性心衰患者而言,控制好血糖对于维持健康尤为关键。大量的研究表明沙库巴曲缬沙坦对血糖具有影响,其可以明显提高患者对于胰岛素的敏感性,从而协助降低血糖,但也正是由于其具有协助降低血糖的作用,因此糖尿病患者在使用沙库巴曲缬沙坦时一定要灵活调整降糖药的剂量,否则容易发生低血糖

三、使用沙库巴曲缬沙坦应注意3个问题

虽然沙库巴曲缬沙坦的优势很多,但由于其上市较晚,因此其也有自身的缺点,服用时应注意以下3点。

1、注意使用剂量

沙库巴曲缬沙坦在使用时一定要从低剂量用起,然后依据患者耐受度逐步确定最佳剂量。临床上常规使用方法是起始剂量为每次50mg或100mg,每日两次,可依据患者耐受度和临床表现逐步调整剂量,其最大的每日剂量不应超过200mg,从而防止发生低血压等不良事件。

2、注意不良反应

常规剂量下沙库巴曲缬沙坦的不良反应较少,常见的有头晕、低血压、血管性水肿等,其次少数患者还会有异常的血钾升高和肝肾功能异常,但大多数可以耐受,

3、注意价格

由于沙库巴曲缬沙坦目前是进口药品,且上市时间较短,因此仅作为医保限制药使用,其被局限于治疗高血压,但对于慢性心衰却没有被纳入报销范围,因此慢性心衰的患者要自费购买,而沙库巴曲缬沙坦的零售价较高,一盒约为160元左右,价格较贵,建议大家量力购买

四、总结

沙库巴曲缬沙坦作为新型的药物,其独特的作用机制可让慢性心衰患者多一种药物选择,并且其副作用较少,对于慢性心衰改善快速且明显,因此适合慢性心衰控制不佳的人群服用,但其价格昂贵,建议大家在购买和使用前咨询专科医师意见,量力购买。