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杨建军
凤翔区医院总药师、副主任药师、临床药学室主任；宝鸡市医学会临床药学分会委员；陕西省保健协会药学专业委员会宝鸡工作站副站长。

高脂血症亦称为血脂异常，其对人体的危害极大。血脂过高是加速动脉粥样硬化的最危险的因素之一，其发病有一定的规律，主要与年龄、饮食、季节、昼夜和遗传有关。常用的药物有他汀类、贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂、胆固醇吸收抑制药及其他类调脂药物。

他汀类药物是目前使用比较广泛的一类调脂药物，是冠状动脉硬化性心血管疾病一级预防与二级预防的基石，有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。目前，国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀。下面主要介绍一下他汀类药物使用要点。

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他汀类降脂药通过抑制肝脏内羟甲戊二酰辅酶A还原酶而抑制胆固醇的合成。洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀是从真菌代谢物中分离或经结构改造得到，称为第一代；氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是全合成的他汀类药物，称为第二代。

低密度脂蛋白胆固醇每降低1 mmol/L，缺血性心脏病事件风险降低11%-36%。长期接受他汀治疗的患者，不建议常规监测肝酶和肝功能。相同剂量下的降脂强度依次为：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日，最大剂量为80mg/日；瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日，最大剂量为20mg/日。

逆转斑块效果。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，不仅可以延缓动脉粥样硬化斑块的进展，稳定粥样斑块，而且对粥样斑块有一定逆转作用。6个月的常规剂量他汀治疗（瑞舒伐他汀10mg/d，阿托伐他汀20mg/d），能明显逆转轻度的冠状动脉粥样硬化的斑块进展，且瑞舒伐他汀组粥样斑块体积的变化率明显高于阿托伐他汀。

降脂效果评价。他汀类的最大降脂效应时间约4周或更长；他汀剂量增加1倍，而疗效仅增加6%左右，因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者，应首先选用强效他汀类。

肌病发生率。普伐他汀和氟伐他汀的肌病发生风险最低，因为更高的亲水性导致更少地进入肌肉组织。洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀治疗有较高的横纹肌溶解报告。他汀的使用和剂量调整应根据症状、CK水平等情况综合考虑。

他汀与新发糖尿病。新发糖尿病是他汀类效应，主要发生于糖尿病易患因素多的人群，应加强糖尿病高危人群管理，对此类人群他汀降脂治疗净获益较高。

不达标或出现副作用的调整方案
●更换另一种药代动力学特征不同的他汀类药物；
●减少他汀类药物剂量或改为隔日一次用药；
●换用其他种类药物（如依折麦布）替代；
●可考虑联合用药治疗。他汀与贝特类药物联合应用肌毒性风险增高，应首选他汀类药物联合依折麦布。一般采用早晨贝特类，晚上他汀类，避免血药浓度升高，同时应严密监测肝功能和肌酶。
临床上使用他汀类药物，应结合患者的具体情况，以及患者使用的耐受情况和疗效，选择合适的药物。