BioTalk系列专访③ | 对话段建新：创新道路上的拓荒者|偶联|新药|段建新|治疗|肿瘤

编者按

今年7月，坪山区成立深圳首个生物医药产业创新链党委，正式发布“深圳BioPark”产业地标。这里吸引了近千名生物产业高层次人才和近千家生物医药企业在此落地生根，为坪山生物医药产业高质量发展不断赋能增效。

本期BioTalk系列专访带您走进深圳艾欣达伟医药科技有限公司（下称艾欣达伟医药），去挖掘“它”的兴业经历、研发小分子靶向偶联新药研发领域的宝贵经验以及未来发展规划，共同见证艾欣达伟医药在坪山的快速发展，同时感受生物医药产业园区的魅力。

近年来随着技术的发展，抗肿瘤领域各类疗法层出不穷，如抗体类药物、基因疗法、抗体偶联药物等，各种技术的进步为癌症患者提供了更为有效的治疗药物。

而偶联药物凭借其良好的临床效果、潜在商业价值广受制药行业关注，随着科学技术进步，各种新型偶联药物（NDC）佳品跌出，新型偶联药物已发展成为制药领域最热门赛道之一。

与此同时，医学技术进步、布局企业数量增加、市场需求释放等，正推动新型偶联药物市场向多元化发展。新型偶联药物类型多样，适应症广泛，随着在研项目不断推进，未来新型偶联药物发展将逐步进入收获期。

晚期肝癌患者总生存期显著改善

降低患者支付压力是未来努力方向

2017年，艾欣达伟医药在深圳成立，以临床急需为导向，专注于开发创新性广谱靶向小分子偶联抗癌药物。作为艾欣达伟医药创始人的段建新拥有二十余年新药研发经验，主持开发出全新的抗癌前药平台技术，利用该平台技术已经成功开发出高活性、低毒性的高靶向抗癌药物AST-3424，目前该化合物已完成满足临床批件要求的所有实验。

“近年来随着免疫疗法等治疗方案的加入，使患者对抗晚期肝癌的有效时间得到显著改善，但如何进一步提高疗效和减少毒副反应、精准地选择合适的患者、降低患者支付压力仍是未来努力的方向，公司自主开发的小分子靶向偶联药物AST-3424有望为肝癌患者带来不一样的治疗选择。”艾欣达伟医药董事长兼总经理段建新表示，希望通过研发制造工艺简单、安全性更高的小分子靶向偶联药物，让普通患者能够真正用上安全有效的药物，受惠于技术进步。

7月14日，艾欣达伟医药自主研发、具有全球首创属性的产品AST-3424治疗肝细胞癌的临床Ⅱ期试验，首例受试者已在广东祈福医院成功入组并顺利完成第一次给药，标志医院临床医疗水平实现里程碑跨越，为广大肝癌患者带来福音。

攻坚克难，精准施策

“靶向药”AST-3424产品呼之欲出

近年来，“靶向药”是众多研究者们在抗癌道路上探索的重要目标，它拥有精准灭杀肿瘤细胞功能的同时，又能大幅度减少对正常细胞的伤害。然而，“靶向药”的难关并未真正被攻克，目前研发出的ADC（大分子偶联药物），其分子量较大，研发费用高、制造工艺复杂，高昂的价格也劝退了许多普通肿瘤患者。

艾欣达伟医药作为“靶向药”开拓者的一员，将目光转移到了作用机制与ADC药物高度一致，且制造工艺简单的小分子偶联药物（SMDC）。他们利用创新靶点“醛酮还原酶1C3（AKR1C3）”开发系列新药，在乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肝癌等多个肿瘤中发挥重要作用。

“在实体瘤中，相比ADC，SMDC具有很好的组织穿透性以及良好的体外和体内稳定性，容易并能更均匀地扩散到肿瘤组织内部，且不会在肿瘤及其他正常细胞中聚集，少数脱靶的药物也会被快速排出体外，从而减少对正常细胞的毒性。”段建新说，在靶向配体部分，ADC药物的配体是大分子抗体，而SMDC的配体是分子量较小的有机官能团。因此，SMDC的生产成本更低，能降低患者的用药成本。