*仅供医学专业人士阅读参考

一文带你读懂非布司他的优缺点。

有朋友问,患者以前发作过痛风,之后就一直在服用非布司他控制血尿酸水平。现在已经很长时间没有犯过病了,他试过停药,但停药后血尿酸水平又会升高,他担心痛风复发,又担心长期吃药有不良反应,要怎么办?

作者告诉他,非布司他适用于痛风患者的长期降尿酸治疗,而且安全性良好,有较好的耐受性,在用药期间,主要注意对心血管疾病的影响,以及对肝脏的损伤。

一、非布司他与别嘌醇

人体中的尿酸是嘌呤的代谢产物,别嘌醇是嘌呤类似物,可以抑制尿酸生成,是传统的降尿酸药物。不过别嘌醇会引起罕见但致命的超敏反应,而且会影响与嘌呤、嘧啶代谢有关的酶活性,不良反应较多。

非布司他也可以抑制尿酸生成,但非布司他不是嘌呤类似物,只是高度选择性抑制尿酸合成过程中的钼蝶呤中心,不会影响嘌呤、嘧啶代谢过程中其他酶类的活性,所以相对来说,非布司他引起的不良反应要低于别嘌醇。

二、非布司他的服用方法

非布司他的起始剂量为每日20mg,每日一次口服。服用4周后,根据血尿酸情况增加剂量,每次可增加20mg,最大剂量为每日80mg。在血尿酸降到目标水平以下后,可以配合饮食控制,维持最低有效剂量。

非布司他口服后吸收完全,食物可能会影响吸收,但药物效果不受影响,所以在服用的时候不需要考虑食物影响。

非布司他主要经过肝脏代谢,通过粪便、尿液、胆汁等多途径排泄。所以肝、肾功能轻中度不全者不受影响。重度肝损伤者不建议使用,重度肾功能不全者慎用。

三、无痛风症状者不推荐使用

在非布司他的包装、说明书上,都有“不推荐本品用于无临床症状高尿酸血症”的提示。这是因为非布司他可能会导致心血管风险增加,包括心肌梗死、中风以及心血管死亡的发生率,都高于别嘌醇。

在美国、加拿大都警示了非布司他的心血管风险,在用药前,需要权衡获益与风险。如果只是单纯的血尿酸升高,没有痛风症状,推荐优先使用别嘌醇。不能耐受别嘌醇或是使用别嘌醇无效时,才用非布司他治疗。

不过非布司他的相关临床试验都是以欧美人种为受试者,由于基因多态性,亚洲人使用别嘌醇时发生不良反应较多,而对非布司他的耐受性更好,所以目前在临床上,非布司他应用更为广泛。

非布司他的心血管不良反应与服用剂量没有关联,也不随用药时间的延长而增加。在用药期间,需要注意心梗、脑梗的相关症状,发现问题要及时就医。

四、不良反应与注意事项

非布司他的常见不良反应有头痛、恶心、腹泻、关节痛等,通常症状轻微,不影响用药。如果出现过敏症状,如皮疹、荨麻疹、瘙痒、水肿等皮肤过敏,或是口咽部肿胀、胸闷、呼吸困难时,要立即停药就诊。

用药期间要注意对肝功能的影响,如果出现右上腹不适、厌食、疲劳、黄疸等肝脏损害的症状,需要检查肝功能。如果转氨酶超过正常值上限3倍时,应停药。

服用非布司他的初期,有可能诱发痛风发作或是使原有痛风症状加重。可以与非甾体抗炎药或是秋水仙碱联用,预防痛风发作。

总结一下,非布司他适用于痛风高尿酸血症的长期治疗,但不推荐用于没有发作痛风的单纯高尿酸血症。长期用药时,主要注意对心血管的影响,以及肝脏损害的症状。

药物出现严重不良反应是非常小的概率,大家不要因噎废食,对药物有恐惧心理。绝大多数人都可以安全用药,不必担心。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。

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本文来源:药师华子

责任编辑:芋子

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