◆克唑替尼适应症

克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。克唑替尼胶囊可用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。目前该药治疗非霍奇金淋巴瘤的研究正在进行中。

克唑替尼胶囊有效成分:Crizotinib,原研药由辉瑞公司研发。克唑替尼在全球90多个国家被批准用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌,70多个国家被批准用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌。克唑替尼用于治疗ALK阳性的复发或难治间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)新适应症获批,为此类淋巴瘤首个靶向药。

◆克唑替尼药效机理

在医学领域中,ALK+ 或 ROS1+ 表示ALK或ROS1基因异常。这些基因的问题导致细胞生长过快,导致癌细胞的生长。

而克唑替尼属于被称为激酶抑制剂的药物。克唑替尼靶向ALK或ROS1激酶(蛋白质),其打开ALK或ROS1基因。通过阻止这些基因开启,克唑替尼阻止癌细胞扩散。这有助于减小肿瘤的大小(癌细胞量)并减缓癌症的生长。

◆克唑替尼针对靶点:ALK基因重排

◆克唑替尼疗效

◆克唑替尼用法用量

以元素制药生产的克唑替尼为例,规格为250mg/粒,一瓶含60粒。

口服,推荐剂量为每天两次,每次250mg(1粒)。

◆服用克唑替尼注意事项

如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE,第4.0版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量,按以下方法减少剂量:
(1)第一次减少剂量:口服,200mg,每日两次。
(2)第二次减少剂量:口服,250mg,每日一次。
(3)如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服。

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