人源化单克隆抗体是一类通过基因工程技术改造,由人类抗体框架区和少量的鼠源抗体互补决定区组成的单抗。它保留了鼠源抗体的特异性和高亲和力,同时显著减少了其免疫原性,广泛应用于生物医学研究。而全人源单克隆抗体则是组成抗体的氨基酸序列全部来自人类。目前有四种技术可用于全人源抗体制备:噬菌体展示技术,酵母展示技术,转基因动物和单个B细胞抗体制备技术。

人源化单抗在心血管、癌症、免疫炎症、感染、疼痛、脑认知和骨骼肌肉生长分化等领域都有重要应用,其优势在于:

人源化单抗具有高度的靶向性,能特异性识别和结合目标抗原,减少对非靶组织的影响。

  • 2.免疫原性低:

由于人源化处理减少了异种抗体的成分,降低了宿主免疫系统对抗体的排斥反应,延长了抗体在体内的半衰期。

  • 3.效力强:

人源化单抗通常具有高亲和力和效价,在较低的剂量下也能发挥显著的生物学效应。

  • 4.多功能性:

可通过改造,增加抗体的多功能性,如双特异性抗体、抗体-药物偶联物(ADC)等。

  • 5.应用广泛:

人源化单抗在疫苗开发、免疫检测和基础生物医学研究等领域也有广泛应用。

AbMole(奥默生物)拥有多种靶点的首创、同类最佳及研究热度最高的人源化单抗,涵盖各热门研究领域。

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1.Alirocumab和Evolocumab

1.Alirocumab和Evolocumab

Alirocumab(阿利西尤单抗,M3835)和 Evolocumab(依洛尤单抗,M1595)作为最重要的PCSK9单抗类抑制剂,常用于血脂和代谢研究。它们能够中和PCSK9蛋白,使其与LDLR结合减少,从而减少LDLR的降解,增加肝细胞表面LDLR水平,从而清除血液中的LDL-C。AbMole(奥默生物)抑制剂、人源化单抗、细胞因子、天然产物、活性肽优质供应商。

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2.Eculizumab

2.Eculizumab

在免疫学研究中,补体C5是一个细分且热门的研究邻域。Eculizumab(依库珠单抗,M1598)是首个获批(First-in-class)的人源化C5补体的单克隆抗体抑制剂,能通过与补体复合物结合,抑制其活化,减少补体系统的过度反应。

3.Romosozumab

3.Romosozumab

Romosozumab(罗莫单抗,M25280)是一款首创(First-in-class)的用于骨质疏松症研究的单抗抑制剂,它可以抑制硬骨蛋白(Sclerostin,SOST),从而回复Wnt/β-catenin信号,从而有效增加骨密度,改善骨强度。

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4.Lecanemab和Donanemab

4.Lecanemab和Donanemab

Lecanemab(仑卡奈单抗,M24594,全球首个获批的抗Aβ人源化单克隆抗体)和Donanemab(多奈单抗,M24855)是常用于阿尔茨海默症研究的两个关注度最高的抗Aβ单抗。它们可以靶向和清除脑中的β-淀粉样蛋白(Aβ),减少脑内Aβ斑块的积累,并进一步影响下游Tau信号通路,保护神经细胞。

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5.Bimagrumab

5.Bimagrumab

Bimagrumab(比玛卢单抗,M24625)是一种首创(first-in-class)的,靶向ActRIIB的全人源单克隆抗体,通过与ActRIIB结合,阻止肌肉生长的负调节因子Myostatin与其受体ActRIIB的相互作用,进而促进肌肉细胞的生长和分化。

6.Erenumab和Galcanezumab

6.Erenumab和Galcanezumab

Erenumab(依瑞奈尤单抗,M24721)是一种首创(First-in-class)的降钙素基因相关肽(CGRP)受体的选择性全人源单克隆抗体。而Galcanezumab(加卡奈珠单抗,M22520)则是靶向CGRP的一款常用人源化单抗抑制剂。它们的区别在于后者是与CGRP结合,而前者是与CGRP的受体结合。它们最终都能较好地阻断CGRP的下游信号通路,进而缓解血管扩张和神经炎症。它们都可用于偏头痛的研究。

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7.Ranibizumab

7.Ranibizumab

Ranibizumab(雷珠单抗,M9236)是一款VEGF-A单克隆抗体,能够结合并中和VEGF-A,从而减少血管生成并降低血管通透性,改善因VEGF-A的过度表达而导致的异常的血管生长和渗漏,常用于眼科疾病、血管疾病的研究。

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8.Ponsegromab

8.Ponsegromab

Ponsegromab(PF06946860,M25098)是一种选择性的抗 GDF15 的人源化单抗抑制剂,通过与 GDF15 结合,阻断GDF15/GFRAL 介导的信号传导,可用于肿瘤抗恶病质的研究。

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9.Caplacizumab

9.Caplacizumab

Caplacizumab(卡拉西单抗,M25288)常用于血小板和血栓的研究。它通过靶向von Willebrand因子(vWF),阻止vWF与血小板糖蛋白Ib-IX-V复合体的相互作用,抑制血小板的聚集。

10.Palivizumab

10.Palivizumab

Palivizumab(帕利珠单抗,M24841)是专门针对RSV融合蛋白的人源化单克隆抗体,常用于抗感染研究或疫苗开发的研究。它通过与RSV融合蛋白结合,阻止RSV融合蛋白与宿主细胞膜的相互作用,从而防止病毒进入宿主细胞。

人源化单抗不仅在生命科学的信号通路及蛋白质功能研究、化合物靶点验证中发挥重要作用,其在蛋白药研发中作为高亲和力阳性对照的功能同样不可取代。AbMole(奥默生物)为全球科研工作者提供“活性高、特异性好、纯度高”的各靶点热门、首创及同类最佳的人源化单抗,助力探索生命的奥秘。

更多产品详情,敬请关注:www.abmole.cn

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