【写在前面】：本期推荐的是由天津科技大学生物技术学院、天津大学药物科学与技术学院现代药物输送与高效天津重点实验室等研究团队合作近期发表于Journal of Ethnopharmacology(IF4.8）的一篇封面文章，揭示重楼皂苷镇痛物质基础的新认识。
【期刊简介】
【题目及作者信息】
A new insight into material basis of rhizoma Paridis saponins in alleviating pain
民族药理学相关性
重楼是一种传统的中草药，常用于缓解炎症和疼痛。重楼皂苷（RPS）作为重楼的主要活性成分，具有优异的镇痛作用。
研究目的
确定RPS的镇痛物质基础。
材料和方法
LC-MS/MS用于分析RPS、静脉注射RPS后的血浆和口服RPS。建立H22足底疼痛模型，探讨RPS的镇痛物质基础。此外，本研究还应用了相关性分析、网络药理学、RT-PCR和分子对接。
结果
RPS在醋酸和福尔马林诱导的疼痛模型中具有剂量依赖性镇痛作用。LC-MS/MS检测表明，薯蓣皂苷元作为RPS的代谢产物主要分布在脑组织中。抗生素的加入增加了RPS的抗肿瘤作用，但降低了其镇痛作用。网络药理学、RT-PCR和分子对接表明，薯蓣皂苷元通过SRC和Rap1信号通路发挥镇痛作用。
结论
RPS中的薯蓣皂苷元具有镇痛作用，而皂苷在RPS中具有良好的抗肿瘤作用。这一发现为RPS在抗肿瘤和镇痛领域的后期应用提供了更好的指示。
图文摘要
【前言】
滇重楼，在中国药典中正式注册为“重楼”，已被用于消肿、镇痛、解热和解毒（2020）。它最早记录在《神农本草》中，名为 蚤休 ，与李时珍的《本草纲目》同名。重楼缓解炎症和疼痛，在民间医学中长期用于治疗骨折、止血、蛇咬伤和脓肿。
重楼皂苷（RPS）作为重楼的主要活性成分，主要包括多酚VII（PVII）、多酚H（PH）、多酚VI（PVI）、多酚II（PII）、格拉西林和多酚I（PI）。现代药理研究表明，RPS抑制各种癌症的生长和转移，如卵巢癌症、结直肠癌。另一方面，RPS显著降低癌症相关疼痛。
然而，RPS在抗肿瘤和镇痛作用方面的物质基础尚不清楚。为了探索其物质基础，我们建立了癌症疼痛小鼠模型，以识别上述单体的组织分布，并说明物质与疾病之间的相关性。
【结果部分】
1.RPS的抗肿瘤和镇痛作用。
2.皂苷对足底疼痛小鼠的组织分布与抗肿瘤或镇痛作用的相关性分析。
3.薯蓣皂苷元的镇痛作用。
4.RPS抗肿瘤及镇痛机制的网络药理分析。
5.液质联用：不同样品中皂苷和薯蓣皂苷元的LC-MS/MS检测。
6.RPS在小鼠福尔马林试验的急性期（0-5 min)和炎症期（15-50）中的镇痛作用。
【结论与讨论】
RPS在醋酸诱导的扭体反应和福尔马林诱导的疼痛模型中具有剂量依赖性镇痛作用。在癌症疼痛小鼠模型中，抗生素的加入增加了RPS的抗肿瘤作用，但降低了其镇痛作用。对跖痛小鼠组织分布与皂苷抗肿瘤或镇痛作用的相关性分析表明，薯蓣皂苷元主要分布在脑组织中并发挥镇痛作用。在癌症疼痛小鼠模型中进一步验证了薯蓣皂苷元的镇痛作用。网络药理学、RT-PCR和分子对接表明，薯蓣皂苷元主要通过SRC和Rap1信号通路发挥镇痛作用。综上所述，这些结果揭示了RPS的抗肿瘤和镇痛物质基础，并为RPS在抗肿瘤和止痛领域的应用提供了更好的指示。
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