BRD4蛋白属于BET蛋白家族的一员,它们具有两个N端溴结构域和一个ET (Extra Terminal)结构域,BRDs通过识别乙酰化组蛋白赖氨酸残基的溴结构域与染色质结合。BRDs作为表观遗传组蛋白标记的readers,通过将相关蛋白连接到乙酰化核小体来调节染色质结构和基因表达。ET结构域作为蛋白质结合基序发挥非典型丝氨酸激酶活性。BRD4最近被确定为许多癌症的治疗靶点,包括急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、伯基特淋巴瘤、NUT中线癌、结肠癌和乳腺癌。BRD4调节癌基因、HIV和人乳头瘤病毒(HPV)的转录。它已被证明结合和磷酸化RNA pol II,这说明它可能还参与真核生物转录的调节。 BRD4能特异性结合乙酰化的H3K9, H3K9/K14,H4K5, H4K8, H4K12, H4K5/K8, H4K5/K12, H4K8/K12, H4K12/K16, H4K12/K16/K20,H4K5/K8/K12/K16。
目前爱思益普蛋白质科学部已表达纯化BRD家族多个高纯度高活性蛋白,列表如下。以BRD4 (BD1)为例,其纯度及活性检测结果如下图。
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