来源：药渡Daily

12月10日，Arvinas公司在其官网宣布，公司在研ER PROTAC蛋白降解剂Vepdegestrant与辉瑞CDK4/6抑制剂Abemaciclib联合治疗局部晚期或转移性雌激素受体阳性（ER+）/人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌患者的临床Ib期TACTIVE-U亚组研究，最新数据将在2024年圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）上公布。

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Arvinas公司是全球PROTAC领域的领军企业之一，于2013年由耶鲁大学Crews教授创立，Vepdegestrant（ARV-471）是一种用于乳腺癌的雌激素受体（ER）降解剂。2021年7月，Arvinas与辉瑞达成合作，共同开发并共同商业化ARV-471，根据协议Arvinas将获得6.5亿美元预付款、14亿美元里程碑付款，以及对Arvinas进行3.5亿美元股权投资，总交易金额高达24亿美元。

在16例亚组研究患者的初步结果表明，患者接受Abemaciclib 150mg每日两次（BID）与推荐的III期单药治疗剂量Vepdegestrant（200mg每日一次；QD），在既往均接受过CDK4/6抑制剂治疗的突变型ESR1和野生型ESR1疾病患者中观察到临床获益率（CBR）为62.5% (10/16)，其中ESR1突变型患者为62.5%（5/8），ESR1野生型患者为62.5%（5/8）。可评估患者的客观缓解率（ORR）总体为26.7%（4/15），突变型ESR1患者为37.5%（3/8），野生型ESR1患者为14%（1/7）。从安全性来看于既往临床研究观察到的基本一致，最常见的任何级别的治疗引起的不良事件（TEAE）是腹泻、恶心和疲劳。没有观察到剂量限制性毒性，也没有4级或5级TEAE。

参考文献

Arvinas公司官网