hTRPM3基因位于染色体9q-21.12上,由24个外显子组成,编码一个含有1555个氨基酸的蛋白和TRP家族特有的6跨膜结构域。TRPM3基因的选择性剪接产生具有不同阳离子渗透性的多通道异构体。这种选择性剪接可以改变通道孔隙区域的主要顺序,导致TRPM3通道具有不同的阳离子渗透性,这是离子通道中的独特特征。TRPM3可被合成配体 CIM0216 激活,激活后对钙离子有较大的通透性。此外,特定的配体组合,如孕烯醇酮硫酸盐(PS)或其他类固醇(DHEA-S、雌二醇、黄体酮和睾酮)与抗真菌的氯霉唑(Clt)共同应用,可诱导离子选择性渗透,通过电生理试验确定为负电压下的内整流电流成分。替代离子渗透途径与通过主孔的规范电流的不同之处在于其对Ca2+脱敏和La3+阻滞的抵抗,对Ca2+离子的低渗透率,以及对孔形成区域突变的不敏感。虽然非典型孔的确切位置尚未完全确定,但跨膜区4(TM4)的突变特异性地影响通过替代渗透途径的电流。此外,合成的TRPM3激动剂CIM0216可以诱导规范孔和非规范孔的打开,使其成为一种超高效TRPM3激动剂。TRPM3通道广泛表达于神经元和非神经元组织,包括脑、脊髓、视网膜、垂体、肾脏、卵巢、感觉神经、血管平滑肌、皮肤和睾丸。

爱思益普电生理团队已经建立了稳转细胞系TRPM3的的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验。

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