英文名称:DOTA-Peptidase Substrates,NOTA-Peptidase Substrates
中文名称:DOTA-肽酶底物,NOTA-肽酶底物
用于肽酶研究的标记底物工具
DOTA-肽酶底物与NOTA-肽酶底物是一类通过螯合剂DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N‴-四乙酸)或NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-N,N′,N″-三乙酸)修饰的多肽底物。它们常被用于体外或体内研究中,结合金属离子(如^68Ga、^64Cu、^177Lu等)后,可用于探究多种肽酶(如金属蛋白酶、丝氨酸蛋白酶或半胱氨酸蛋白酶)的底物识别特性、酶解位点或代谢路径。这些肽底物通常含有特定酶识别序列,在酶作用下会发生断裂,从而产生可监测的信号或代谢产物,有助于研究酶的催化活性与特异性。
结构修饰与螯合性能
DOTA和NOTA分别作为四齿与三齿配体,可以与多种放射性金属离子形成稳定螯合物,使得肽酶底物具备放射显影或示踪功能。其结构设计允许将螯合基团通过接头连接到肽段的N端或C端,以保持底物在酶作用下的天然活性。通过放射标记后,研究者可利用PET、SPECT等成像手段观察底物在生物体内的分布、酶切部位及代谢情况。
应用方向与实验研究
DOTA-肽酶底物与NOTA-肽酶底物被广泛应用于酶功能研究、蛋白酶活性筛选、药效动力学分析、组织特异性酶活性评估等场景。例如,在炎症、代谢失调或神经退行性疾病等研究中,常利用标记底物分析局部酶活性水平的变化。此外,它们还可作为设计酶响应性探针或递送系统的重要组成部分,以实现对病理环境中酶活的响应与成像。
产地:西安昊然生物
用途:科研
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