醛固酮拮抗剂,是哪一类降压药?
醛固酮是一种由肾上腺分泌的盐皮质激素,可以激活盐皮质激素受体(MR)。在疾病状态下,MR过度激活,就会通过中枢神经系统、肾脏和血管等多种途径导致排钾增多,水钠潴留,使血压升高,继而造成靶器官损伤。 拮抗醛固酮的作用,就可以降低血压。传统用于拮抗醛固酮的药物是螺内酯,但其受体选择性差,在降压的同时,也会与性激素受体结合,在服用时会造成男性乳腺发育、性功能障碍以及女性的月经不调。 另一常用药物为依普利酮,在国外上市20多年,在中国2023年上市,2024年底被纳入医保目录。依普利酮的对醛固酮受体的拮抗作用低于螺内酯,但是受体选择性高于螺内酯,所以降压作用与螺内酯相似,但不良反应则低得多。 非奈利酮也是醛固酮拮抗剂,同样进入了医保目录。依普利酮与非奈利酮是同类药物,两者结构不同,非奈利酮对肾脏中的MR有更高的选择性,所以现在主要用于糖尿病相关的慢性肾病的治疗。
醛固酮是一种由肾上腺分泌的盐皮质激素,可以激活盐皮质激素受体(MR)。在疾病状态下,MR过度激活,就会通过中枢神经系统、肾脏和血管等多种途径导致排钾增多,水钠潴留,使血压升高,继而造成靶器官损伤。 拮抗醛固酮的作用,就可以降低血压。传统用于拮抗醛固酮的药物是螺内酯,但其受体选择性差,在降压的同时,也会与性激素受体结合,在服用时会造成男性乳腺发育、性功能障碍以及女性的月经不调。 另一常用药物为依普利酮,在国外上市20多年,在中国2023年上市,2024年底被纳入医保目录。依普利酮的对醛固酮受体的拮抗作用低于螺内酯,但是受体选择性高于螺内酯,所以降压作用与螺内酯相似,但不良反应则低得多。 非奈利酮也是醛固酮拮抗剂,同样进入了医保目录。依普利酮与非奈利酮是同类药物,两者结构不同,非奈利酮对肾脏中的MR有更高的选择性,所以现在主要用于糖尿病相关的慢性肾病的治疗。