原标题:Breakthrough for the male birth control pill as scientists discover plant extract used for POISON-tipped arrows could block sperm's ability to swim

网易科技讯 1月23日消息,据英国《每日邮报》网站报道,女性口服避孕药面世几十年来,尽管科学家不断研究,仍然没有开发出男性口服避孕药

现在,在一项最新突破中,研究人员发现了一种化合物,它可以成功地瞄准已知对精子繁殖有关键作用的蛋白质。

这项最新的研究发现,非洲战士和猎人通常作为“心脏停止毒液”凃在箭尖上的一种植物提取物,可能是研发男性口服避孕药的突破口。

根据发表在《美国化学学会医学化学杂志》(American Chemical Society’s Journal of Medicinal Chemistry)上的关于这项最新研究的报告,这种化合物被称为“乌本(箭毒)苷(uabain)”。

但是,考虑到有使人体心脏受损的风险,它不能单独服用。

在非洲被称为“箭毒木属假虎刺(Acokanthera schimperi)”和“旋花羊角拗(Strophanthus gratus)”的两种植物中,我们可以找到天然的“乌本(箭毒)苷”。

这两种植物的根、茎、叶和种子中可以提取到“乌本(箭毒)苷”, 传统上东非某些部落用它制做毒箭。

这种物质也能在哺乳动物体内产生,虽然剂量低,但可能会抑制血压。

根据对老鼠开展的最新研究,“乌本(箭毒)苷”阻断了钠和钙离子通过一种叫做“Na,K-ATPases”的膜蛋白。

Na,K-ATPases”由蛋白质亚基组成,被发现存在于细胞膜中。

而且,研究人员称,它们可能是寻找男性避孕药的关键参与者。

就这项新研究的报告中,研究人员写道:“开发男性避孕药物的一种有吸引力的方法是针对那些对精子受孕至关重要的蛋白质。”

报告称:“研究发现一些蛋白质在精子中有专门地表达,这提供了干扰男性生育能力的额外机会,从而减少了其它有毒副作用。”

该报告表示:“我们实验提供的证据表明,要实现男性避孕的目标,可以瞄准“Na,K-ATPaseα4” 膜蛋白。”

由于“乌本(箭毒)苷”本身不能被使用,研究人员设计了许多类似化合物,它们可以与蛋白质结合而不会让心脏处于危险之中。

为了做到这一点,他们去掉了“乌本(箭毒)苷”的一个糖基,并替换了它的内酯基,产生了一种能够在老鼠的精子细胞中瞄准所需蛋白质的衍生物。

这种化合物与蛋白质结合,会破坏精子细胞的游动能力,从而使卵子受精变得更加困难。

而且,研究发现这种化合物对老鼠没有毒性。

研究人员解释称,基于这种化合物的避孕方法是可逆的,因为出现问题的蛋白质只存在于成熟的精子细胞中。

经过治疗后,他们称其它精子细胞仍然完好无损。

研究人员在报告中写道,这些特征提供了既阻断精子功能又不影响未分化男性生殖细胞的优势,从而允许对男性生育能力进行暂时和可逆的抑制。

(刘春)