近日，美国国立卫生研究院（NIH）的团队在《自然》（Nature）发表论文，报道了一种来源于尼秦类（nitazenes）的新型阿片类化合物 DFNZ，这种药物在动物实验中表现出强效镇痛作用，但没有引发阿片类药物常见的呼吸抑制、耐受性或依赖性表现。
研究团队使用分子工程技术，改造了曾因效力过高而在上世纪 60 年代被搁置的尼秦类分子，筛选出前体化合物 FNZ，再通过进一步代谢分析，最终发现了 DFNZ。
该药物是 μ-阿片受体的「超激动剂」（superagonist），可以发挥强效镇痛作用。在剂量相关的大鼠实验中，DFNZ 未引起呼吸抑制，反而表现为脑氧水平温和上升；重复给药未产生耐受或显著戒断反应，仅观察到轻度易激惹行为。在成瘾潜力评估中，尽管大鼠会主动获取该药物，但在药物撤除后迅速停止寻药行为，与海洛因、吗啡等典型阿片形成鲜明对比。
机制研究表明，DFNZ 可诱导多巴胺缓慢释放，但不触发与成瘾记忆相关的快速多巴胺峰值，这可能解释其较低的依赖风险。
作者指出，该研究挑战了「高效 μ 受体激动剂必然不安全」的传统认知，并提出 DFNZ 有望用于疼痛治疗及阿片使用障碍干预。团队目前正推进临床前研究，以支持其进入人体试验阶段。
来源：NIH
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