阿司匹林实际上来源于植物药柳树皮，实际上很多西药来源于植物或者动物药，但一般不是直接提取物，而是明确了起效的成分结构后进行改良或者人工合成的，这些药物很多，今天我们看看比伐卢丁这个心导管室常用的药物。

晒干的金钱水蛭

大家知道，水蛭是动物类中药，俗名“蚂蟥”，在《神农本草经》中已有记载：“水蛭味咸平。主逐恶血瘀血、破血瘕积聚……生池泽”，具有治疗中风、高血压、清瘀、闭经、跌打损伤等功效。

水蛭的主要活性成分为大分子化合物，包括水蛭素、肝素、组织胺、吻蛭素以及氨基酸等，其中水蛭素是目前鉴定出的最强的天然的凝血酶特异性抑制剂，它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质（多肽）。直接提纯的水蛭素以及基因重组的全长水蛭素具有很强的抗原性，重复使用会造成严重过敏反应，副作用也多。

水蛭素结构及功能区示意图

深入研究表明水蛭素C末端的10个氨基酸是抗凝必需的最小结构，C末端的最佳大小至少是12个氨基酸，据此人们人工合成了水蛭素类似物，比伐卢定即是其中最成功的一种。

比伐卢丁是水蛭素的20肽类似物(也就是含20个氨基酸，仅仅是全长水蛭素的1/3)，于2000年获准在美国上市。它既保留了水蛭素的抗凝血作用，还减少了副作用，能与凝血酶催化位点和阴离子外结合位点发生特异性结合，直接抑制凝血酶的活性，防止血栓形成，而且其作用是可逆的。目前比伐卢定主要作为抗凝剂用于成人择期经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。

因此，中药实际上是未来新药的宝库，验证其疗效，探究明白其疗效成分和结构，并根据需要进行结构改良合成，才是发扬祖国中医药的最佳途径。

文章作者：李秀昌

山东第一医科大学第二附属医院心内科教授兼超声科主任