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今天文末仍然有彩蛋~幸运鹅会是你吗?

“促吸收”:开挂or拖后腿?

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回归本质,讲讲科学

这是一个明知比普通文章更耗时费力、阅读量一定很惨,但我们却执意要写的系列。

在写了这么多年护肤科普文之后,我们每天仍然会收到大量只需具备基本的科学护肤知识,就可以自行判断的提问。这让我们意识到,正因为大家都不喜欢理论知识,人人都只爱看简单粗暴的“买它买它”,所以你永远无法在个体差异巨大的护肤工作上,实现快准狠的精准剁手。就算买错了,你都不知道错在哪,下次继续掉进同一个坑。

所以这个系列,会回归护肤最基本的问题,力求用科学的方式帮你建立起【自己的护肤知识体系】。我们相信这些不涉及任何具体产品的文章,你能耐心看完的话,就可以更加游刃有余的买买买。

护肤品界一直有个“老大难”问题——透皮吸收难。过去,大家选择产品时更关注 “成分”,这些年随着护肤知识的普及,菇凉们开始在意 “这些成分能否真正达到产品所宣称的功效”?

护肤品想要发挥所宣称的保湿、美白、抗衰老等功效,最关键的,就是其活性成分能否真正到达相应靶点,发挥作用。而这一切离不开一个词——渗透。

首先,外涂成分,确实可以不同程度的被吸收,这一点已经没有疑问。

时光机

除了防晒、封闭性保湿等表层需求外(无需渗透,也不该“被吸收”);很多针对抗衰老、美白等深层诉求的活性成分,要想发挥功效,也确实需要穿透表层皮肤。

有些成分天赋异禀,不需要任何助攻,就可以深入皮肤,比如护肤产品中靠自己单枪匹马就能勉强进入【真皮层】的英雄——【VA类】成分算是代表人物。

▲三种维A酸:异维A酸(Isotretinoin)、维甲酸(Etretinate)和阿维A酸(Acitretin),分别有7.4%, 4.34% 和7.27% 能透过表皮。

此外,一些具备先天优势的成分,如分子量小、疏水性强(油性成分)等,也可以达到不同程度的吸收、渗透。

但还有更多成分,仅靠自身是很难进入皮肤深层的。毕竟“吸收”面对的第一道关卡“角质层”,就是为了限制外界物质的侵入和自身营养物质的外流而存在的,这在一定程度上与“渗透”“吸收”相悖。比如很多“成分党”都爱用的【原型VC】,其水溶液(各种水质地的精华液)的渗透性就很低。

这些活性成分如果也想通过层层严密的“守卫”,就势必少不了外界帮助——促渗。

但问题来了!

【促渗】可不是大家想象的那么“人畜无害”,市面上主流的促渗方法,基本都是“先破后立”的思路,也就是把原本健健康康、完整无损的皮肤屏障,人为扰乱或打破——典型的【双刃剑】。

物理促渗:最高效+最危险

物理手段的【促渗】,把“先破后立”贯彻得最为彻底——利用物理方法明确地破坏皮肤屏障,来增加有效成分的渗透。

由于风险程度更高,大多出现在医美项目中,比如大家都很熟悉的微针、水光针。此外,美容仪市场上的离子导入,也是物理促渗手段。

这些方法大多效果显著,但对皮肤的伤害也最大,通常都有潜在风险,不宜频繁使用。

微针、水光针

【微针】和【水光针】都是注射类中胚层(皮肤1-2mm深)疗法的代表项目。

原理

通过大量细小的针孔、物理的穿刺作用,在皮肤表面人为造成“微小的孔”,从而使针孔里的活性成分到达作用部位(表皮层或真皮层)。

优点

1

虽然也有痛感,但敷麻药后相比其它医美项目低一些。

从我们自己的体验来讲,机打水光针的麻药后痛感最弱(1-2),手打水光更疼些(2-3),1mm以上的微针最疼(4-5)。

2

对输送分子的大小没有限制。

所以无论是抗氧化剂、维生素、多肽,或其它亲脂性低/大分子的功效成分,都能通过皮肤上的微孔加强渗透。

缺点

缺点也非常明确:对皮肤屏障的破坏显而易见。短时间内皮肤一般都会出现红、肿、干燥现象。

恢复期一般3-7天,很考验皮肤自身的修复力,有些人2-3天就正常了;有些修复力弱的,可能要1周(甚至更久)才能彻底恢复。差别还是蛮大的。

如果治疗后护理不当,也可能导致皮肤的色素沉着与细菌感染。(文献[1])

离子导入

以前只出现在医美机构的技术,现在已经是家用美容仪的“常驻功能”。

原理

基于电极相斥,利用温和的微电流,推动活性成分穿过角质层

优点

比【微针】【水光针】等其他物理促渗方法要温和很多,也更易于在家操作。

缺点

1

对于输送的成分有严格限制:

必须是水溶性分子。

2

促渗效率与电流大小成正比:

家用美容仪的电流量往往都很小,促渗效果不尽人意。(文献[1])

说人话

在各种促渗手段中,物理促渗是最“粗暴”、效果最明显的;但同时也是对皮肤屏障损伤最大的。

尽管市面上使用物理促渗手段的产品也会标榜自己“无创”,但皮肤想要真正完全修复,依然需要较长的时间。

再加上治疗往往需要多个疗程,如果想维持效果就需要一直周期性治疗,所花金钱和时间成本都很高。

更适合那些:有着更高护肤需求、在做好【日常科学护肤】后仍然预算充足、皮肤屏障本身很健康(自我修复力强)的人群尝试。

化学促渗:最隐蔽、最需要提防

通过【化学促渗剂】,促进有效成分的透皮吸收,这是护肤品最常用、最普遍的方法。但由于往往被商家“隐藏”,这是最需要关注/提防的部分,以防“被动削弱屏障”。

如果把皮肤比作“砖墙”,【化学促渗剂】是这样发挥作用的

① 破坏健康的(高度有序排列)角质层间隙的脂质结构:

从而增加脂质的流动性,也就是把“砌墙的水泥”凿出裂缝。

② 与角质层的蛋白质(主要是角蛋白)作用,改变其构型、松动它们之间的结合力,形成微细孔道:

也就是从“砖墙结构”的砖头下手,松动“砖头”,扒出一条“小道“,帮助“水溶性成分”通过。

③ 改变了溶剂的特性,让有效成分更容易与“砖墙结构”融为一体:

从而增加了有效成分在角质层中的含量(形成了更高的渗透梯度),有利于其进一步渗透。

④ 去角质:

通过剥脱性成分加速角质细胞的代谢,也就是把“砖墙磨薄”,常见的酸类成分(果酸、水杨酸等)就经常作为【促渗剂】,被偷偷添加在抗老、美白产品中。

总而言之

【化学促渗剂】在发挥功效时往往是多种机制并行。比如最常见的【酒精】,就是一边削弱细胞间的脂质结构,一边增加有效成分在角质层中的分配,来共同达到促渗作用。

▲渗透促进剂的作用机制

但不管是哪种路径的【化学促渗剂】,都是通过可逆性地降低皮肤屏障功能,来达成帮助功效成分渗透的目的。除了【酒精】之外,还包括大家所熟知的【丙二醇】,以及【酸类】【酵母发酵成分】等具有去角质作用的成分。(文献[2][3])

最常见的:【酒精】【丙二醇】

优点

1

容易获取,性质稳定不娇气,能与多种成分相搭配,并带着被它们所溶解的化学物质一起穿透皮肤屏障。

2

还可将角质层中某些成分溶解,增加渗透性。

缺点

1

促渗能力有限,仅适用于那些本身就有不错渗透性的成分。

2

这类化学促渗剂长期使用,会扰乱皮肤正常的脂质代谢,造成脂质流失、屏障功能受损,从而引起皮肤的敏感和刺激,并且让皮肤的保水力变低,越来越干燥。(文献[4])

▲不同配比的【酒精】【丙二醇】作为促渗剂,对皮肤屏障的影响(通过测定“经皮失水量(TEWL)”,TEWL越高,屏障功能越差)(文献[7])

产品举例

去角质成分

① 硅石、植物粒子等磨砂膏主要成分。

② 水杨酸、果酸等常见酸类。

③ 木瓜蛋白酶、菠萝蛋白酶等蛋白酶类成分。

④ 微生物发酵液(如神仙水中的pitera等)、烟酰胺、尿素等已有资料证实其去角质作用的成分。

这些成分的共同特点,就是具有加速角质代谢的剥脱功能。再通过除去角质层最外层的角质细胞,减弱皮肤的屏障功能,从而让活性成分更易渗透。

优点

调节了角质形成过程,促使老化角质层脱落,避免角质层过度堆积,促进了皮肤的更新。

缺点

长期不间断的使用,或被动使用过量(比如叠加使用多个隐含去角质成分的抗老、美白产品),会造成“剥脱过度”,导致屏障受损,让皮肤越来越敏感、脆弱。

产品举例

美白类:科颜氏安白瓶、倩碧镭射精华(都是通过【水杨酸】去角质辅助美白)。

抗老类:欧莱雅黑精华、兰蔻小黑瓶(都是通过【酒精】,再配合【酵母发酵液】【HEPES】等促进角质剥脱,让皮肤看起来更“年轻“)

时光机

新型促渗成分

随着消费者对【酒精】的警惕,现在出现了很多新型促渗成分。我们简单举例几个比较常见的

① HEPES(羟乙基哌嗪乙烷磺酸):

欧莱雅旗下的品牌都很爱用的一个去角质成分(比如“兰蔻小黑瓶”)。

性质稳定、溶解性好,常用来作生物缓冲液(维持一定pH值),在皮肤上也有助于维持弱酸性的环境。相较于【水杨酸】【果酸】等酸类成分,剥脱角质的能力更弱,刺激性也更小些。是各种美白、抗衰产品中的“隐藏”常客。

② 辛基十二醇:

大家熟知的产品如“菲洛嘉十全大补面膜”。

一个多面手成分,润肤、乳化、促渗、调节肤感样样都会。本身亲脂性优秀,经常用作难溶性活性成分的载体。

促渗机制类和【酒精】类似,优缺点和【酒精】也差不多,但促渗效果弱于【酒精】,刺激性也相对更小些。( 文献[6])

时光机

③ 双-二乙氧基二甘醇环己烷1,4-二羧酸酯:

日系厂商爱用的促渗剂。

即亲水又亲油,分子量大,比起酒精、多元醇类更温和,促渗原理是通过扰动皮肤间脂质,让角质层暂时打开通道,降低脂质屏障的紧密排列,来促进水溶性活性成分的渗透。

说人话

化学促渗,比物理促渗更温和一些,也更适合日常使用。相对来讲,对皮肤的损伤程度更低,价格也更便宜。

但它同样是以人为搅乱/破坏皮肤屏障为基础的手段:

1

也仅适合皮肤屏障很健康,有相应护肤需求的人群定期使用(不要长期不间断使用)。

2

要特别关注并小心“促渗+猛药”的组合:

视黄醇、原型VC等猛药,本身就具有刺激性,如果再加上促渗,对屏障能力的累积损伤也会增加。

时光机

新型促渗技术

跳出成分层面,利用特殊技术,对功效成分进行处理加工,从而提高渗透能力。常见的有脂质体(Liposome)包裹技术、微囊体(Microcapsules)技术等。

【脂质体】和【微胶囊】等,都可以看成是有特定目的的、人为合成的“交通工具”,而活性成分就是一个个的“乘客”,通过将“乘客”与相应的“交通工具”匹配,从而诉求更快、更远地将其输送到皮肤的各个组织中去。

优点

1

能提高原料成分在配方中的稳定性。

2

有皮肤靶向作用,使活性成分释放部位更加精准。

3

与角质层细胞的亲和性好,能促进活性物质更好地进入角质层,增加活性物质在皮肤的滞留量和滞留时间。

缺点

1

虽然【脂质体】【微囊体】理论体系已经相当成熟,但由于缺乏充分的大规模的人体实验数据,目前仍处于“噱头大于实际功效”的阶段,其在护肤品中的实际量效关系仍需长期考量。

2

由于新型包裹材料的大量开发与使用,长期使用的安全性也有待进一步确认。(文献[5])

说人话

以药剂学为基础构建的新型促渗手段,目前看是对皮肤屏障的破坏更低的方法(相比物理促渗和化学促渗剂)。但也仍可能对皮肤产生或多或少的刺激。并且实际功效与安全性,仍需进一步确认。

且因其生工艺复杂,生产成本高,售价也会更贵些。因此适合预算充足的童鞋们。

我们说

人为促进渗透,本就“亦敌亦友”:

它可以是帮你容光焕发的小天使,也是把你zuo出各种问题的魔鬼。

一个健康而强韧的【皮肤屏障】,永远是“好皮肤”的最低门槛。

而保证皮肤晶莹、剔透、健康的【屏障能力】,本就是抵御外界物质入侵的;而“渗透”恰恰和这个功能相反。因此,不择手段的一味追求【促渗透】,就很可能导致皮肤屏障的愈发脆弱(日本菇凉超高的皮肤敏感率,和痴迷“【酒精】促渗”的日系护肤品,脱不开干系)。我自己在连续做了几次水光针(菲洛嘉)后,明显感觉皮肤变的敏感了,每次做完后的修复期也变长了。

但也不必因噎废食,皮肤本身有一定修复能力,只要在皮肤修复的限度内,定期、定量、适度地“助渗透”,就能既将有效成分的效用发挥到最大,也能给足皮肤屏障充足的自我修复时间——秘诀就在于“度”

① 皮肤屏障正在受损期间:

修复维稳为主,不要考虑“促渗”。

② 找到当前最迫切的护肤需求:

一个时间段,主要针对一种需求,“贪多嚼不烂”。

③ 建立合理的心理预期,循序渐进不心急:给足皮肤每一次修复的时间。

④ 不要盲目追求“渗透+猛药”的组合:(其实我们想说“彻底避免”)

酸+视黄醇,酸+原型VC,高浓度原型VC+视黄醇,全脸刷酸......一定要谨慎再谨慎,就算一定要用,也不要长期不间断的使用。

⑤ 要避免“被动损耗屏障”:合理规划,避免“被动”叠加。

现在“过度护肤”、把自己zuo坏的,没几个是有意“去角质”导致的。往往都是在不知情的状况下,长期或叠加使用隐含了去角质、以牺牲屏障健康为代价的促渗剂的【抗老】【美白】产品导致的。

时光机

⑥ 优先选择本身就渗透性好、不需要促渗剂帮忙的成分:

如温和VA、脂溶性VC衍生物(及其它脂溶性维生素)、必需脂肪酸、神经酰胺3、小分子肽等。

⑦ 充分利用小分子的脂质成分、尤其是可以完善【角质层脂质结构】的小分子脂质:

不仅自己的渗透度高,还诉求顺带促渗其他功效成分,对屏障也没有损伤(本身就是在修复脂质屏障)。比如:一直在说的“玫瑰果油+水油水”。

⑧ 选择促渗手段时:

避免长期使用高浓度【酒精】、【酸类】去角质剂等简单粗暴的传统成分。优先选择新型促渗剂、以及【脂质体】包裹等新型促渗技术。

参考文献:

[1]Scott J A, Banga A K. Cosmetic devices based on active transdermal technologies [J].Therapeutic Delivery, 2015, 6(9): 1089-1099.

[2] Kováčik A, Kopečná M, Vávrová K. Permeation enhancers in transdermal drug delivery: benefits and limitations. Expert Opin Drug Deliv. 2020;17(2):145-155.

[3]Förster M, Bolzinger MA, Fessi H, Briançon S. Topical delivery of cosmetics and drugs. Molecular aspects of percutaneous absorption and delivery. Eur J Dermatol. 2009;19(4):309-323.

[4]Zhang A, Jung EC, Zhu H, Zou Y, Hui X, Maibach H. Vehicle effects on human stratum corneum absorption and skin penetration. Toxicol Ind Health. 2017;33(5):416-425.

[5]Carita AC, Eloy JO, Chorilli M, Lee RJ, Leonardi GR. Recent Advances and Perspectives in Liposomes for Cutaneous Drug Delivery. Curr Med Chem. 2018;25(5):606-635.

[6]Su R, Yang L, Wang Y, Yu S, Guo Y, Deng J, Zhao Q, Jin X. Formulation, development, and optimization of a novel octyldodecanol-based nanoemulsion for transdermal delivery of ceramide IIIB. Int J Nanomedicine. 2017 Jul 21;12:5203-5221.

[7] Levang AK, Zhao K, Singh J. Effect of ethanol/propylene glycol on the in vitro percutaneous absorption of aspirin, biophysical changes and macroscopic barrier properties of the skin. Int J Pharm. 1999 Apr 30;181(2):255-63.

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