▎药明康德内容团队报道

中国国家药监局药品审评中心（CDE）网站最新公示，葛兰素史克（GSK）已申报1类新药linerixibat片的临床试验申请，并获得CDE受理。这是一种回肠胆汁酸转运蛋白（IBAT）抑制剂，正在被开发用于原发性胆汁性胆管炎（PBC）患者治疗胆汁淤积性瘙痒，已在全球进展至3期临床。

截图来源：CDE官网

在胆汁淤积性原发性胆源性胆管炎（PBC）中，肝脏的胆汁流出受到干扰。循环中产生的过量胆汁酸被认为会引起胆汁淤积性瘙痒，这是一种内部瘙痒，不能通过抓挠来缓解。胆汁淤积性瘙痒可能使人衰弱、疲劳、睡眠障碍等，甚至在没有肝衰竭的情况下就需要进行肝移植。自从1960年代以来，对于与PBC相关的胆汁淤积性瘙痒症，没有新的药物疗法被批准，这是一个未得到满足的重大需求。

Linerixibat是一种IBAT小分子抑制剂，以口服片剂形式给药。它通过阻断小肠中胆汁酸的吸收，减少循环中瘙痒性胆汁酸，从而达到缓解瘙痒的目的。2019年，FDA授予linerixibat治疗PBC相关胆汁淤积性瘙痒的孤儿药资格。

2020年11月，GSK公布一项名为GLIMMER的2b阶段临床研究结果。这是一项针对PBC胆汁淤积性瘙痒患者进行的双盲、随机、安慰剂对照2b期研究，评估了linerixibat的剂量反应和耐受性。结果显示，linerixibat可以显著改善患者的瘙痒程度，尤其是在每日两次40 mg的中度至重度瘙痒症患者亚组中。这表明使用IBAT抑制剂linerixibat靶向胆汁酸再摄取，可以减轻PBC胆汁淤积性瘙痒患者的病情。

根据GSK早前发布的新闻稿，GLIMMER研究为患有瘙痒性疾病的PBC患者带来了希望。这项重要的研究突显了linerixibat作为中度至重度瘙痒PBC患者治疗方法的潜力，将对患者生活质量产生积极影响。

目前，GSK正在开展一项开放性、全球多中心、3期研究，用于评估linerixibat对PBC胆汁淤积性瘙痒患者的长期安全性和耐受性。

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参考资料：

[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）. Retrieved Jan 21，2021, from http://www.cde.org.cn/news.do?method=changePage&pageName=service&frameStr=21#

[2] GSK presents Phase 2b data on linerixibat for the treatment of cholestatic pruritus in primary biliary cholangitis (PBC). Retrieved November 13, 2020， from https://us.gsk.com/en-us/media/press-releases/gsk-presents-phase-2b-data-on-linerixibat-for-the-treatment-of-cholestatic-pruritus-in-primary-biliary-cholangitis-pbc/