2001年，伊马替尼获得FDA批准上市，这是首个获批的靶向特异性蛋白激酶（ABL酪氨酸激酶）的肿瘤治疗药物，开启了一个新时代。不久之后，EGFR抑制剂吉非替尼和厄洛替尼先后 获批用于肺癌的治疗，其抗肿瘤活性与特定EGFR基因突变有关，而这种突变更常见于亚洲患者。
这些开创性药物的成功，以及它们在临床上的出色疗效，使得“激酶”成为药物研发的热门方向。从伊马替尼获批至今，激酶抑制剂已走过了20多年，让我们一起来回顾这段历史。
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音乐：Inspiring Cinematic Background Music For Videos. 作者：Lesfm，来自：Pixabay
2001
伊马替尼获批用于慢性粒细胞白血病（CML）的治疗。
2002~2004
EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼获批用于肺癌的治疗。
2004年启动的 INTEREST研究，是中国内地肺癌学界参加的第一项国际多中心临床研究，在最后发表的论文作者名单上，有四名中国内地学者（孙燕院士，廖美琳教授，吴一龙教授，李龙芸教授），中国内地肺癌学界真正融入了国际肺癌学术研究的大家庭，沉睡的亚洲雄狮被唤醒了！————节选自《心路医路：肺部肿瘤循证医学》
2005~2006
多靶点激酶抑制剂获批用于肾癌的治疗。
2006~2007
BCR-ABL抑制剂达沙替尼和尼洛替尼获批用于CML的治疗。HER2/EGFR抑制剂拉帕替尼获批用于乳腺癌的治疗。
2009~2012
靶向肿瘤血管生成的VEGFR抑制剂获批用于实体瘤的治疗。
2011
首个ALK抑制剂克唑替尼获批用于肺癌的治疗。
2011~2013
BRAF抑制剂维莫非尼和达拉非尼获批用于黑色素瘤的治疗。
2013
激酶变构抑制剂曲美替尼获批用于黑色素瘤的治疗。共价激酶抑制剂获批上市，例如阿法替尼、伊布替尼。
2014
PI3Kδ抑制剂idelalisib获批用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗。
2014~2020
更有效、更具特异性的二代ALK、ROS、RET和MET抑制剂先后获批用于肺癌的治疗。
2015
三代EGFR抑制剂奥希替尼获批用于EGFR（T790M）耐药肺癌的治疗。
2015~2017
CDK4/6抑制剂获批用于乳腺癌的治疗。
2017~2020
二代HER2抑制剂奈拉替尼和tucatinib获批用于乳腺癌的治疗。
2018
三代EGFR抑制剂奥希替尼获批用于EGFR突变肺癌的一线治疗；三代ALK抑制剂洛拉替尼获批用于克唑替尼耐药肺癌的治疗。
2018~2019
NTRK抑制剂拉罗替尼获批用于甲状腺癌、唾液腺癌等多种成人和儿童实体瘤的治疗。
2019
PI3Kα抑制剂alpelisib获批用于乳腺癌的治疗；FGFR抑制剂erdafitinib获批用于膀胱癌的治疗。
2020
MET抑制剂capmatinib和tepotinib获批用于肺癌的治疗；RET抑制剂selpercatinib和普拉替尼获批用于肺癌和甲状腺癌的治疗；MEK抑制剂selumetinib获批用于神经纤维瘤病I型的儿童患者。
2020
奥希替尼获批用于早期肺癌的术后辅助治疗。
2021
VEGFR抑制剂tivozanib获批用于肾癌的治疗；CDK4/6抑制剂trilaciclib获批用于肺癌的治疗。
激酶抑制剂的故事
还远未结束
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