洛哌丁胺、蒙脱石散和消旋卡多曲，止泻应该选哪个？|丁胺|止泻|洛哌|洛哌丁胺|消旋|消旋卡多曲|盐酸|胶囊|蒙脱石|蒙脱石散

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同是止泻药，应用有什么区别？

洛哌丁胺、蒙脱石散和消旋卡多曲都是临床常用的止泻药，止泻效果都不错。那么，如果遇到腹泻患者，是选用哪个都可以吗？

其实不是这样的，虽然三者止泻效果都不错，但在适宜人群、用法用量、有效性及安全性等方面均有差异，并不能相互代替。

下面，我们先来看一个病例：

病例分享：

患者，男，81岁，发病3天前夜间睡眠受凉后，出现发热、轻微腹痛，伴稀水样黄便每天5～7次，腹泻物无黏液脓血便，无里急后重感，不伴头晕、恶心、呕吐，自服小檗碱片3天，症状无缓解。

既往有“高血压、脑供血不足”病史20余年。

■查体：

体温37.4℃，脉搏74次/分，呼吸16次/分，血压135/70mmHg。神志清楚，一般情况好，心肺正常；腹平软，墨菲征阴性，脐周有轻压痛，无反跳痛，肝脾肋下未及，麦氏点无压痛，肠鸣音10次/分。

■诊断：

急性肠炎。

给予诺氟沙星胶囊0.2g，1日3次、洛哌丁胺4mg口服，腹痛缓解，但仍排稀水不成形便2～3次。

患者于就诊后第2天发热，体温38℃，给予左氧氟沙星注射液0.2g，静脉滴注；洛哌丁胺4mg，口服。

第3天患者出现腹胀，腹痛加重，未排大便，肠鸣音1～2次/分。

急诊转上级医院，经检查诊断为：麻痹性肠梗阻。考虑为洛哌丁胺所致。给予持续胃肠减压、补液等对症处理，后患者痊愈出院[1]。

本例为急性细菌性肠炎患者，出现中等以上的发热，医师选择洛哌丁胺止泻不适宜，导致麻痹性肠梗阻。本例止泻应选择蒙脱石散。

那么，问题来了，洛哌丁胺、蒙脱石散和消旋卡多曲止泻有什么区别？发生腹泻该怎么选用？使用时有哪些注意事项呢？请接着往下看：

作用机制有区别

■洛哌丁胺：

洛哌丁胺化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似，可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动；可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用，直接抑制蠕动反射；还可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍乱毒素和其它肠毒素引起的肠过度分泌。此外，洛哌丁胺还可增加肛门括约肌的张力，可抑制大便失禁或便急[2]。

■蒙脱石散：

蒙脱石散为天然蒙脱石微粒粉剂，具有层纹状结构和非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有极强的固定、抑制作用，使其失去致病作用；此外对消化道黏膜还具有很强的覆盖保护能力，修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用。服用后可引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出[3-4]。

■消旋卡多曲：

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响[5-6]。

洛哌丁胺不宜用于感染性腹泻

■洛哌丁胺：

洛哌丁胺最适宜应用于急、慢性功能性腹泻——如肠易激综合征伴腹泻者，不宜应用于细菌性痢疾等感染性腹泻[2]。

因为在感染性腹泻时，通过增多排便次数能把病原体排出体外。如此时服用洛哌丁胺，则会使排便减少，导致病原体滞留在体内，可能会引起严重的中毒症状，如高热、腹痛、腹胀、神志不清、甚至休克等[7-13]。

洛哌丁胺应用于回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数，增加粪便稠度。

洛哌丁胺应用于肛门直肠手术后的患者，以抑制排便失禁。

■蒙脱石散：

应用范围较广泛，对病毒、细菌引起的急、慢性腹泻有很好的疗效。但需注意，对细菌性痢疾需加服有效的抗菌药物[3-4]。

■消旋卡多曲：

用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻[5-6]。

禁忌证有差异

■洛哌丁胺：

洛哌丁胺过敏者禁用，过敏体质、食物和药物过敏史及家族史的患者慎用，重度肝损害者慎用。

2岁以下儿童，伴有高热和脓血便的急性细菌性痢疾，肠梗阻、巨结肠和中毒性巨结肠者，应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎患者禁用[2]。

■蒙脱石散：

禁忌证尚不明确[3-4]。

■消旋卡多曲：

肝肾功能不全者禁用；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者禁用；对消旋卡多曲过敏者禁用[5-6]。

注意事项各不同

■洛哌丁胺：

不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者，尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。

腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质。口服洛哌丁胺的疗程也应尽量缩短，做到“泻止药停”，否则极易发生麻痹性肠梗阻。用药过程中出现便秘或48小时仍无效者应停药。

治疗腹泻期间，可能出现乏力、头晕或困倦症状，因此在驾驶和操作机器时需注意。

洛哌丁胺全部由肝脏代谢，肝功能障碍者，可导致体内药物相对过量，应注意中枢神经系统中毒反应；孕妇和哺乳期妇女慎用；5岁以下儿童不宜使用；老年患者中有习惯性便秘者慎用，用量酌加控制，服用过量，可能出现嗜睡、便秘、肌肉紧张、瞳孔缩小、呼吸徐缓等中毒症状，可用纳洛酮解毒，并对患者进行至少48小时的观察，以便及时发现中枢神经系统的抑制作用[2]。

■蒙脱石散：

治疗急性腹泻时，首次剂量应加倍且需注意纠正脱水。出现便秘时，可减少剂量继续服用[3-4]。

其他注意事项参见 “ ”。

■消旋卡多曲：

可以和食物、水或母乳一起服用，应注意溶解混合均匀；不能一次服用双倍剂量；连续服用不得超过7天。

红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用[5-6]。

洛哌丁胺、蒙脱石散和消旋卡多曲作用机制、临床应用、禁忌证、注意事项各有不同，不能相互代替。洛哌丁胺用于成人及5岁以上儿童非感染性腹泻患者；蒙脱石散用于成人及儿童急、慢性腹泻患者；消旋卡多曲用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻。

对于伴有肠道细菌感染的腹泻，必须同时应用有效的抗菌药物治疗；脱水患者必须纠正脱水。

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参考文献：

[1]杨剑霞，刘青青．盐酸洛哌丁胺胶囊致麻痹性肠梗阻1例[J]．齐齐哈尔医学院学报，2003，24(6)：715．

[2]赖根福，雷招宝.洛哌丁胺的不良反应与合理用药[J].药学与临床研究，2009，17(4)：341-343.