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涨知识！

依折麦布是第一种肠道胆固醇吸收抑制剂，与他汀类联用可进一步降低胆固醇水平，临床应用越来越广泛。关于依折麦布，你至少需要知道这4点。

1

作用机制

依折麦布在肠道转化为依折麦布-葡萄糖苷酸。

依折麦布-葡萄糖苷酸，作用于肠上皮细胞刷状缘，通过抑制甾醇载体转运蛋白（NPC1L1）的活性，抑制肠道胆固醇的吸收。

2

肠肝循环

依折麦布在肠道转化为依折麦布-葡萄糖苷酸，然后通过门静脉进入肝脏，经过肝脏后入胆汁，再到小肠，如此反复，使得肠上皮细胞刷状缘总保持有依折麦布-葡萄糖苷酸，发挥抑制肠道吸收胆固醇的作用。

因为存在肠肝循环，依折麦布-葡萄糖苷酸消除缓慢，半衰期长达22小时。

用法用量：

依折麦布，每天一次，每次10mg。可在一天之内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。

3

降脂强度

人体内的胆固醇主要来源于饮食中外源性吸收及机体的内源性合成，其中外源性吸收约占1/3，内源性合成约占2/3。

依折麦布单药治疗，可使LDL-C降低约20%。

虽然，依折麦布的降脂强度不如他汀类药物。

但是，他汀类药剂量增加1倍，降低 LDL-C水平的疗效只增加6%。

心血管病高危及极高危患者，应用他汀类药物在降低肝脏内源性胆固醇合成的同时，患者肠道内外源性胆固醇的吸收会代偿性增加。

因此，依折麦布常与他汀类药物联合使用，以进一步降低LDL-C。

4

不良反应

依折麦布的安全性和耐受性良好。

最常见的不良反应有头痛、腹痛和腹泻。

需要注意的是：

依折麦布与他汀联用，可发生转氨酶增高和肌痛等副作用。

当依折麦布与他汀类联合应用时，治疗前应进行肝功能测定。

所有患者在开始的治疗时，应被告知肌病发生的风险，并被告知要迅速报告任何不 明原因的肌痛、触痛或无力。

依折麦布不通过CYP450酶系代谢，药物相互作用较少见。

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本文来源：药评中心

本文作者： Gcplive

本文审核：赵洁慧

责任编辑：彭建萍 戴戴

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