2022年底，科伦药业子公司科伦博泰与默沙东达成的近百亿美金ADC管线转让ADC再次成为行业关注的焦点。
ADC素有“生物导弹”之称，其概念在很早之前就被提出。2000年，全球首个ADC Mylotarg上市，用于治疗AML。然而随着Mylotarg在2010年因安全性问题退市，ADC药物研发进入低谷。最近几年，由于研究和技术的进步，ADC药物研发逐渐走出低谷，再次成为企业和资本市场关注的热点。2019年以来，平均每年有3款ADC产品上市。预计到2030年全球ADC市场规模会增长至260亿美元。
ADC发展历史
资料来源：NextPharma®数据库；医药魔方研究与分析
ADC全球市场规模预测（亿美元）
资料来源：百奥赛图招股书；医药魔方研究与分析
01
ADC研发都在关注什么？
从结构上来说， ADC由单克隆抗体（Antibody）、细胞毒性药物(Payload)以及两者之间的连接物（Linker）共3个部分组成。其中，抗体负责“精准制导”，抵达特定的环境（即部分特殊的与癌细胞相关物质浓度较高的部位）之后连接物断裂，释放出作为“武器”的细胞毒性药物，对癌细胞造成有效的杀伤。这样的特点使ADC药物具备更强的靶向性，能够将更高的药物浓度集中于靶部位，提升对癌细胞的杀伤能力，减少药物对正常细胞的伤害，因此可以在提升疗效的同时降低副作用。
ADC药物结构
资料来源：J Natl Cancer Inst, 2019, 111(6): 538–549; 医药魔方分析
ADC药物研发需要综合考虑靶点、抗体、Linker和Payload等多个核心要素。其中Linker和Payload作为ADC药物的重要组成部分，对药物疗效有重要影响。各家研发机构都积极投入对不同技术路线的Linker和Payload研发。
对于Linker的设计，需要考虑亲水性、稳定性和释放效率等因素。当前主要分为可切割的Linker和不可切割的Linker，其中可切割Linker占主流。
ADC药物Linker分类
数据来源：海通国际，Nature 医药魔方整理绘制
在Payload研发中，目前主要以微管抑制剂和DNA损伤为主，中低毒性的喜树碱类毒素已经成为新趋势，开发广谱性高和肿瘤耐药性好的毒素是未来的发展方向。
ADC药物Payload分类
来源：医药魔方NextPharma数据库
02
医药魔方NextPharma数据库有哪些更新？
据医药魔方不完全统计，目前在研的ADC管线超过600个，至少涉及超过13种Linker和40多种Payload，面对复杂的研发管线，如何实现特定ADC类型的快速锁定和对比分析？
医药魔方NextPharma®全球新药数据库对所有在研ADC管线进行系统梳理，更新了ADC管线Linker和Payload标签，上线Linker和Payload查找功能。用户可以在药品类别三中选择想要了解的Linker和Payload，精准识别想要了解的具体ADC管线类型研发进展。
Linker和Payload搜索方法
Payload[MMAE]的搜索结果
Linker[二硫键]的可视化搜索结果
Payload[MMAE]的可视化搜索结果
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关于NextPharma®全球新药数据库
NextPharma®是医药魔方推出的一款创新数据产品，关注全球医药行业，高度整合并标准化了全球创新药品的专利信息、注册申报、学术文献、临床信息、新闻情报、上市销售，构建了独具特色的疾病图谱和靶点图谱，当前收录了全球5600多个靶点，4万多个临床前、临床I-III期以及已上市的药品。
同时，NextPharma®已与医药魔方PharmaGO®、PharmaInvest®等产品形成良好数据生态，支持并提供产品信息、临床结果、专利、医药交易等数据服务。
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