2月15日，药研网介绍了PROTAC先驱Crews创立的新公司Halda Therapeutics和新技术RIPTAC，2月16日，Halda在2023 ASCO GU会议上公布了其首发管线AR RIPTAC（H001）的完整临床前数据。

H001是治疗前列腺癌的口服AR RIPTAC，能将参与细胞转录调节的蛋白（EP）与AR连接成一个稳定的三元复合物，从而抑制EP的功能，导致AR阳性细胞的选择性死亡，其中EP尚未披露详细内容。

H001对于AR表达的细胞具有显著的抑制活性。

相较于对AR抑制剂Enzalutamide耐药的AR-V7+前列腺癌细胞系，H001仍具有抑制活性。

H001的抑制作用主要取决于三元复合物的形成及对EP的抑制，而非对FL-AR的抑制。

在携带VCaP异种移植的阉割小鼠中，H001表现出优异的口服疗效。

在Enzalutamide适应的前列腺癌VCap模型中仍具有显著的肿瘤抑制作用。

RIPTACs的开发旨在摆脱对癌症驱动蛋白的依赖，为产生耐药性的患者创造新的癌症药物。

RIPTACs主要由三部分构成：肿瘤特异性靶向蛋白配体、连接子和维持细胞生存必要的蛋白配体。RIPTACs通过连接靶向蛋白和细胞生存所需的效应蛋白（EP）形成三元复合物，抑制EP功能，选择性诱导细胞死亡。