有朋友留言,他看到有文章说,在抗血小板治疗时,如果不能耐受阿司匹林的不良反应,可以用氯吡格雷或是替格瑞洛进行替代,这两个药有什么不同,用哪一个更好呢?

华子说,氯吡格雷与替格瑞洛的作用靶点相同,都通过拮抗P2Y12受体,发挥抑制血小板聚集的作用。两者都可以替代阿司匹林或是与阿司匹林联用,用于预防心梗、脑梗等血栓性疾病,但两者在作用上各有特点,应用时有区别。

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一、作用时间与服药方式

一、作用时间与服药方式

氯吡格雷需要经过肝脏代谢之后才会生成活性产物发挥作用,所以起效时间较慢,服用后要2~8小时才会发挥作用。替格瑞洛可以直接发挥作用,起效时间为0.5~4小时。在用于急性冠脉综合征时,使用替格瑞洛的效果更好

氯吡格雷对P2Y12受体拮抗作用是不可逆的,所以每天只需要服用1次,就可以抑制血小板的聚集。替格瑞洛对P2Y12受体的拮抗作用是可逆的,所以每天需要服用2次,才可以抑制血小板的聚集。需要长期抑制血小板治疗时,氯吡格雷的用药依从性更好

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二、抗血小板作用与不良反应

二、抗血小板作用与不良反应

在抗血小板作用上,替格瑞洛的强度略高于氯吡格雷。在预防心梗时,替格瑞洛的效果好于氯吡格雷,不过两者在预防脑梗时没有显著区别。

在不良反应上,长期服药时,替格瑞洛造成的出血风险略高于氯吡格雷;出现呼吸困难、鼻出血等不良反应,替格瑞洛也高于氯吡格雷。但短期使用时,两者的出血发生率相似。

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在肾功能的影响上,使用替格瑞洛时,血肌酐升高的比例高于氯吡格雷长期使用替格瑞洛还有可能影响尿酸代谢,使痛风的风险增加

所以在使用时,高于75岁的高龄老人由于凝血功能下降,选择氯吡格雷的安全性更高。还有血小板偏低的患者,也建议使用氯吡格雷,可以减少出血的不良反应。对于有肾功能不全、高尿酸血症者,选择氯吡格雷的安全性更好。

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三、两者在代谢上的区别

三、两者在代谢上的区别

氯吡格雷需要经过CYP2C19酶代谢后,才会发挥抗血小板作用。中国人在CYP2C19酶上存在基因多态性,有少部分人CYP2C19酶活性不足,服用氯吡格雷时会导致疗效下降。

使用氯吡格雷者,建议用药前做基因多态性检测,如果酶活性不足,建议选择阿司匹林或是替格瑞洛。如果需要同服制酸剂,要注意对CYP2C19酶有抑制作用的奥美拉唑、艾司奥美拉唑不能与氯吡格雷同服。可以选择兰索拉唑、雷贝拉唑等药物。

替格瑞洛主要通过CYP3A4代谢,这是很多常用药物(比如大环内酯类抗生素、“康唑类”抗真菌药物、部分他汀类药物、地平类药物等)的共同代谢通道,所以在药物相互影响上,替格瑞洛更容易与常用药物发生相互作用

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总结一下,氯吡格雷作用时间慢,用药依从性好,虽然抗血小板作用略低,但不良反应少,适合长期抗血小板治疗。替格瑞洛作用时间快,不良反应略高,适合用于急性冠脉综合征的治疗。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。