美托洛尔,不仅仅是降压药物,可谓是一专多能!

在药理学上它属于选择性beta-1肾上腺受体拮抗药,临床上能用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚性心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来还用于治疗心力衰竭的治疗。

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托洛尔常用剂型有2种,酒石酸美托洛尔片及琥珀酸美托洛尔缓释片,二者都是美托洛尔,到底有哪些区别呢?如何正确使用呢?请看本文逐一分析。

酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔,区别有哪些?

美托洛尔片和美托洛尔缓释片在药物结构、起效时间、适用范围和用法用量等方面都有不同。

①药物结构不同:

创新力,是人类进步的加速器,在药物研发方面,科学家通过对药物剂型进行改造,进而能让新药问世,充分展现了人类的智慧!

琥珀酸美托洛尔缓释片就是在酒石酸美托洛尔片基础上进行创新发明的一个经典案例:科学家用琥珀酸替代了酒石酸的盐基后,使得美托洛尔在水中(37ºC)的溶解度大幅降低,这为琥珀酸美托洛尔用于缓释制剂,埋下了伏笔。

科学家进一步改造,用800~900个琥珀酸美托洛尔微囊化颗粒压制而成新剂型,其中每个微囊均由聚合物薄膜包被,实际上,每个颗粒是一个独立的药释放系统。

这就完成了一个从酒石酸美托洛尔片到琥珀酸美托洛尔缓释片的创新,实现了普通片剂到缓释片的飞跃!

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②起效时间不同:

美托洛尔片是普通片剂剂型,服用后短时间内即可被吸收,属于短效药物,半衰期为3到5小时,一天需服用2次或2次以上。

琥珀酸美托洛尔缓释片采用了基于其较低溶解度的特有的多单元微囊系统技术,药物释放平稳,体内血药浓度稳定,可以沿刻痕掰开服用,一天一次服用,药效较好。

③适用范围不同:

美托洛尔片起效快,常用于心率较快、血压较高的情况,需要快速起效的患者,美托洛尔缓释片由于其控释技术可在20小时内恒速释放,因此通常用于高血压、冠心病等长期需要服用药物的疾病。

④用法用量不同:

美托洛尔片受食物影响较大,食物可使美托洛尔生物利用度提高约40%,因此应空腹服用,即餐前半小时或餐后两小时服用,但琥珀酸美托洛尔缓释片没有这个限制,食物不影响其生物利用度,建议在早餐时服用,服用时至少用半杯水送服。

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结语

总之,酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片由于分子结构和药物剂型不同,因此起效时间、适用范围和用法用量不同,后者通过创新改变后稳定性、安全性更好,当然价格也更贵,但值得注意的是,二者副作用、禁忌症相似,同时,二者使用时注意一般都不能突然停药,因为长期使用美托洛尔会导致心脏β1受体数目增多,敏感性增加,如果停药会出现“停药反跳”现象,导致血压骤升,心绞痛发作,病情加重,需要用至少2周时间逐渐减量,才能停药。