地尔硫卓（Diltiazem），又名 硫氮䓬酮或哈氮䓬 ，是一种钙离子拮抗剂（非二氢吡啶类CCB）， 可通过抑制钙内流，从而减弱房室结传导和延长房室结有效不应期。
地尔硫卓能降低血压和心率，控制室上性心律失常， 减少心肌耗氧量，减少氧自由基生成及降低血小板聚集功能。
同作为钙离子通道阻滞剂，地尔硫卓与“地平”（二氢吡啶类CCB）的区别在于，地平对于脉血管平滑肌的作用更强，而地尔硫卓对对心脏的作用更有优势，在降压的过程中不会引起心动过速。
因此，地尔硫卓主要用于心绞痛的预防，降低高血压，也能用于心房颤动、心房扑动和减少心动过速。
图1地尔硫卓的药理作用
高血压合并冠心病患者的用药原则是在生活方式干预的基础上，既要控制血压以减少心脏负担，又要扩张冠状动脉以改善心肌血液供应，即“降压又护心”。
地尔硫卓有松弛血管平滑肌、扩张血管的药理特点，因此临床上经常将地尔硫卓用于高血压合并心绞痛的患者的治疗。
图2 2017 年《美国成人高血压预防、检测、评估和管理指南》降压目标值
那么，问题来了！
当高血压“遇上”心绞痛，
地尔硫卓该如何用呢？又有哪些禁忌呢？
继续往下看~
01
当高血压“遇上”心绞痛，地尔硫卓如何用？
1
高血压+慢性稳定型心绞痛
一般选择β受体阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）作为一线治疗药物，但在β受体阻滞剂存在禁忌证或产生不耐受的不良反应时，无左心室功能障碍时可以考虑使用地尔硫卓。
如心绞痛或高血压难以控制，在ACEI、β受体阻滞剂和噻嗪类利尿剂基础上可加用地尔硫卓。
2
高血压+不稳定性心绞痛
首选β受体阻滞剂，并在发病24 小时内口服应用。
如果β受体阻滞剂存在禁忌证或产生不耐受的不良反应，无左心室功能障碍时可以考虑使用地尔硫卓。
如单用β受体阻滞剂未能控制心绞痛或高血压且已应用 ACEI 时也可以加用地尔硫卓。
3
高血压+变异性心绞痛
地尔硫卓是首选的治疗药物，适用于心率偏快且心功能良好的患者。
02
联用用药注意事项
1. 地尔硫卓+β-受体阻滞药
地尔硫卓可增强β-受体阻滞药的作用，对心功能正常的个体有益。
但也可能导致低血压、左心衰竭及房室传导阻滞。老年、左心功能不全、主动脉狭窄患者尤其容易出现。
本药还可增加经肝酶代谢的 β-受体阻滞药的血浆浓度约 30%～40%。
如果合用，应仔细监测患者的心功能，调整用药剂量。
地尔硫卓应避免与β-受体阻滞药同时静脉给药。静脉给予本药后至少应间隔数小时以上方可使用 β-受体阻滞药注射剂。
2.地尔硫卓+二氢吡啶类CCB
地尔硫卓可阻碍二氢吡啶类CCB如硝苯地平的代谢酶，使二氢吡啶类钙通道阻滞药的血药浓度上升。
因此同时使用时应观察临床症状，减少用量或停药。
03
地尔硫卓的服用
剂量应个体化：一天分数次口服时，可在餐前或临睡时服，剂量每1～2天逐渐增加，直到获得适合的效应。
停药时应逐渐减量，不能突然停药，以免出现高血压反跳或心绞痛。高龄患者用药时应从低剂量开始。
缓释胶囊应整个吞服，不要分开、咀嚼或粉碎。
注射剂在临用前溶解于 5ml 注射用水，溶解后呈无色澄明液体。如与其他药剂混合后pH越过8，可能析出结晶。
04
地尔硫卓的用药禁忌
1. 对地尔硫卓或其他钙通道阻滞药 过敏
2. 病窦综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞引起 心动过缓 并 缺乏有效的人工心脏起搏
3. 严重低血压或心源性休克
4. 急性心肌梗死伴肺充血
5. 存在 房室旁道 （如WPW综合征、LGL综合征）或 短PR综合征的心房颤动或心
6. 房扑动 时禁止静脉给药
7. 室性心动过速 禁止静脉给药
8. 新生儿 禁用含苯甲醇的注射剂
9. 孕妇 禁用注射剂
参考文献：
[1]曹博策,李丽,李刚.二氢吡啶和非二氢吡啶类钙拮抗剂在冠状动脉性心脏病合并高血压中的应用[J].中华高血压杂志,2018,26(04):301-303.DOI:10.16439/j.cnki.16
73-7245.2018.04.001.
[2]高血压合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2017,9(07):28-126.
[3]冠心病合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),2018,10(06):1-130.
[4]孙宁玲,霍勇,葛均波,陈鲁原,冯颖青,杨艳敏,严晓伟,廖玉华,顾晔,荆珊.非二氢吡啶类钙拮抗剂在心血管疾病中应用的专家建议[J].中华高血压杂志,2015,23(03):220-226.
编辑： Potato
热门跟贴