与正常组织相比,CDK在许多癌组织中显着上调,表明其表达广泛增加。基于这些结果,与正常组织相比,CDK1、CDK2、CDK4、CDK5和CDK7是癌症组织中高表达的前5种CDK。

CDK1对于有丝分裂过程中的细胞分裂至关重要。它通过募集和激活参与着丝粒形成的关键蛋白质来帮助形成纺锤体并排列染色体。CDK1的激活需要 Thr161的磷酸化或Thr14和Tyr15的去磷酸化细胞分裂周期25(CDC25)是一种双特异性磷酸酶,它通过从CDK1中去除抑制性磷酸基团(Thr14 或 Tyr15)来抵消G2/M检查点激活,并且其本身受到检查点激酶1(CHK1)的负调控。CDC25蛋白包括CDC 25A、CDC 25B和CDC 25C。它们通过对Thr14和Tyr15的去磷酸化激活CDK1来介导减数分裂。

累积的研究结果表明,CDK1可能是癌症预防和治疗的潜在靶点。近年来,在针对多种癌症类型的临床前和临床研究中,已经发现了几种靶向 CDK1 和其他 CDK 的具有抗癌活性的小分子。PKMYT1基因属于WEE激酶家族的成员,通过在Thr14 和Tyr15 磷酸化CDK1 来抑制CDK1活性。RP-6306是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂,与其他激酶相比,RP-6306在细胞结合分析中显示出高度的选择性,RP-6306具有抗癌作用。

爱思益普拥有LI-COR公司的Odyssey DLx双色红外荧光成像平台,可在细胞微孔板中进行In cell western assay(ICW) 分析,结合了Western Blot的特异性和ELISA的可重复性和高通量。可直接检测细胞内蛋白水平,磷酸化水平,受体活化水平等。

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