穿心莲是一种传统的药用植物，被广泛用于治疗各种疾病。根据中医理论，穿心莲味苦性寒。穿心莲内酯及衍生物是其发挥抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病、心血管保护、神经保护和肝保护作用的主要活性化合物。本文就穿心莲在中药方剂的应用及现代药理活性进行综述。因穿心莲内酯及其衍生物在源植物中含量较低，化学结构复杂，迫切需要开发可持续获取穿心莲内酯及其衍生物的生物技术方法。我们进一步综述了近年来揭示穿心莲内酯生物合成途径的研究进展，并结合其他植物二萜类化合物的异源合成策略，为后续建立高产的穿心莲内酯细胞工厂提供了方向。
2023年10月，Medicinal Plant Biology在线发表了海军军医大学药学院张磊教授课题组题为Acritical review of Andrographis paniculata的综述文章。
本文对已报道的穿心莲资源在全球及中国的分布情况进行了总结梳理，发现穿心莲主要起源于南亚的印度和斯里兰卡，是古印度教传统草药，目前广泛分布于东南亚国家、北美和西印度群岛。穿心莲主要种植于广西壮族自治区和广东省，其产量占中国总产量的90%以上（图1），其他零散分布在福建、江西、四川和安徽等省。此外，中国穿心莲的种质资源主要来自广东和海南。经过80多年的引种栽培，中国的穿心莲仍然存在种源相对单一，遗传背景高度相似，种群内进化潜力有限的问题。
图1 穿心莲在中国的主要产地及种植产业化示意图
穿心莲是一种从国外引进的非传统中药，又名一见喜或四方莲。医书《岭南药典录》记载：穿心莲可用于治蛇咬伤，治内伤咳嗽。根据中医四气五味理论，穿心莲性苦味寒，属手少阴心经、手太阴肺经、手阳明大肠经、足太阳膀胱经。具体来说，穿心莲具有清热解毒、凉血消肿、燥湿、祛除痢疾等功效。穿心莲在中医临床中应用广泛，其疗效与黄连相似，常口服，以6-9克入汤剂或粉剂。现代药理研究结果表明穿心莲内酯及其衍生物是药用植物穿心莲的主要药效物质，具有抗炎、抗肿瘤、抗糖尿病、心血管保护、神经保护、肝保护等作用（图2）。
因穿心莲内酯含量低（3.8 ~ 31.2 mg/g DCW），纯化的穿心莲内酯及其衍生物价格居高不下。而穿心莲内酯复杂的结构和特定的立体构象，导致实验室条件下化学合成效率低下。因此，开发生物技术手段高效生产穿心莲内酯势在必行。利用高通量方法，包括多组学整合分析，结合计算工具及人工智能，阐明穿心莲内酯的生物合成途径，进而构建高效生产穿心莲内酯的绿色细胞工厂，是保障穿心莲内酯稳定供应的有效手段（图3）。
图3穿心莲内酯的生物合成途径及微生物中二萜及其衍生物的异源合成策略
海军军医大学药学院、上海大学医学院张磊教授和海军军医大学药学院陈瑞兵副教授为该文通讯作者，上海大学医学院陈祥慧博士为第一作者，海军军医大学药学院任俊泽博士、杨瑾冬硕士、朱展频为共同第一作者。该研究获得了国家重点研发计划项目（No. 2022YFC3501703）、国家自然科学基金项目（No. 32000231、32170274、31970316、82225047）和上海大学医学院跨学科与新医学研究生创新基金等资助。
团队合照
图4 海军军医大学药学院张磊教授课题组成员
https://doi.org/10.48130/MPB-2023-0015
关于 Medicinal Plant Biology
Medicinal Plant Biology是一本开放获取的期刊，致力于传播药用植物领域的最新研究进展，专注于发表本领域原创研究文章、综述、方法、评论、观点、社论等。期刊主编由中国科学院分子植物科学卓越创新中心陈晓亚院士和John Innes Centre的Cathie Martin院士共同担任。目前期刊已被DOAJ、CABI等数据库收录。
期刊官网：
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投稿链接：
mc03.manuscriptcentral.com/mpb
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