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冠科美博(Apollomics)今天公布其在研c-MET小分子抑制剂vebreltinib(APL-101)于临床2期试验SPARTA中,用以治疗非中枢神经系统(CNS)MET融合实体瘤患者的积极初步临床数据。

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这次所公布的关键SPARTA试验是一项全球性、多队列、单组、开放标签的2期研究,旨在评估vebreltinib对MET变异肿瘤的疗效和安全性。截至2024年7月31日,该研究纳入了14名非CNS MET融合实体瘤患者。其中包含六例非小细胞肺癌(NSCLC)、两例肝内胆管癌,以及结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、头颈癌、食道癌与肺肉瘤样癌各一例。

分析显示,根据RECIST v1.1标准所评估的客观缓解率(ORR)为43%。在14名可评估患者中有6例缓解,其中包括一名三线转移性NSCLC患者达完全缓解,和五名部分缓解(三名NSCLC患者,一名胰腺癌患者,一名肝内胆管癌患者)。患者的中位总生存期(OS)为12.4个月,中位无进展生存期为4.5个月,中位缓解持续时间为5.6个月,中位达成缓解时间为3.7个月。最长的缓解持续时间为18个月,该患者目前正在继续治疗

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Vebreltinib是一种强效、高生物利用度与选择性的口服c-MET小分子抑制剂,通过与ATP位点竞争性结合,阻断酪氨酸激酶磷酸化以发挥抑制c-MET激酶的作用,进而抑制HGF/c-MET信号轴的异常激活,该信号轴是肿瘤生长、增殖和对某些靶向疗法(如奥希替尼)产生耐药性的关键途径。Vebreltinib已在多种临床前c-MET失调的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌异种移植动物模型和患者来源的异种移植模型(PDX)中表现出强大的肿瘤抑制作用。

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冠科美博由连续创业者余国良博士联合创建,目前已建立了包含10种肿瘤学在研药物的研发管线,其中5款在研疗法处于临床开发阶段。

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参考资料:

[1] Apollomics Announces Positive Preliminary Data of Vebreltinib in Patients with Non-CNS MET Fusion Solid Tumors from its Phase 2 SPARTA Trial. Retrieved August 13, 2024 from https://www.globenewswire.com/news-release/2024/08/13/2929124/0/en/Apollomics-Announces-Positive-Preliminary-Data-of-Vebreltinib-in-Patients-with-Non-CNS-MET-Fusion-Solid-Tumors-from-its-Phase-2-SPARTA-Trial.html

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