许多疾病中蛋白激酶活性发生失调，该家族酶已成为21世纪最重要的药物靶点。FDA 目前已批准了 80 种针对大约20多个不同蛋白激酶的治疗性药物，其中 7 种激酶抑制剂药物于 2023 年获得批准。

本海报总结了 截至2024年，FDA 批准的所有 80 种小分子蛋白激酶抑制剂的药物名称、靶点、适应症和理化特性。

这些蛋白激酶靶点仅代表518个蛋白激酶超家族的一小部分。根据蛋白质-OH基团的性质，这些催化剂分为蛋白质-酪氨酸激酶（90个）、蛋白质-酪氨酸激酶样酶(43)和蛋白质-丝氨酸/苏氨酸激酶(385)。蛋白酪氨酸激酶家族由细胞内非受体(32)和跨膜受体(58)蛋白组成。此外，还有双特异性蛋白激酶家族，例如MEK1/2，它们催化靶蛋白激酶激活片段内酪氨酸和苏氨酸残基的磷酸化。在80种批准的药物中，43种靶向受体蛋白酪氨酸激酶，20种抑制非受体蛋白酪氨酸激酶，13种拮抗蛋白丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，以及4种靶向双特异性蛋白激酶（MEK1/2）

共计 69 种药物被批准用于治疗肿瘤，有 11 种用于治疗非肿瘤性疾病，2种药物（ibrutinib、belumosudil）被批准用于治疗移植物抗宿主病，3种药物（upadacitinib、tofacitinib、baricitinib）被批准用于治疗类风湿性关节炎。

FDA 批准的八种激酶抑制剂与其靶酶形成共价键，因此被归类为 TCI（靶向共价抑制剂，targeted covalent inhibitors）。这些药物包括 acalabrutinib(BTK)、dacomitinib(EGFR突变)、osimertinib (EGFR T970M 突变）、afatinib（EGFR）、neratinib(HER2）、zanubrutinib（BTK）、ritlecitinib (JAK3）和 ibrutinib(BTK）。

参考文献:

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1043661824000033

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