DOTA-Glu(cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys))2是一种合成的肽类配体，以下是对其的详细介绍：

一、基本信息

  • 中文名称：DOTA-Glu(cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys))2
  • 英文名称：DOTA-Glu(cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys))2 或 DOTA-E[c(RGDfK)2]
  • 分子式：C75H113N23O23
  • 分子量：1703.84

二、结构特点

DOTA-Glu(cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys))2由DOTA（一种含有四个氮原子的多齿配体）与Glu（谷氨酸）通过肽键连接而成。其分子结构中还包含四个特定的氨基酸残基：精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）、天冬氨酸（Asp）和对苯二酚赖氨酸（DPhe-Lys，此处DPhe可能指的是D-苯丙氨酸的衍生物，而Lys为赖氨酸）。这些氨基酸残基通过一个环状结构连接起来，形成一个具有特定生物活性的分子。

三、物理性质

DOTA-Glu(cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys))2为固体或粉末状，易溶于水，同时也可溶于大部分有机溶液。其稳定性较好，在-20℃以下的低温环境中干燥、避光保存可保持其活性。

四、生物活性与应用

  1. 与生长因子受体结合：DOTA-Glu(cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys))2的主要作用是与生长因子受体结合，特别是与表皮生长因子受体（EGFR）结合。EGFR是一种在许多细胞类型中广泛表达的膜蛋白，它在细胞增殖、分化和生存中发挥着关键作用。

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